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2022年初级药师每日一练(2022年3月7日)
1、苯唑西林钠与青霉素相比较,其主要优点为
A.耐酶
B.抗菌谱广
C.耐酸
D.性质稳定
E.无过敏反应
[答案]A
[解析]苯唑西林钠耐酶、耐酸,抗菌作用比较强,主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服,抗菌谱类似青霉素,毒性低。
2、红霉素的结构改造位置是
A.C3的糖基,C12的羟基
B.C9酮,C6羟基,C7的氢
C.C9酮,C6羟基,C8的氢
D.C9酮,C6氢,C8羟基
E.C9酮,C6氢,C7羟基
[答案]C
[解析]对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。
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3、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
[答案]D
[解析]青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。
4、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是
A.克霉唑
B.咪康唑
C.酮康唑
D.伊曲康唑
E.氟康唑
[答案]C
[解析]目前,抗真菌药物发展较快,尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末,克霉唑和咪康唑面世,推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物,用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用,体内体外抗真菌作用比酮康唑强5~100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药,可以口服,抗真菌谱广,副作用小,已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。
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