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考点:利尿药
1.氢氯噻嗪(双氢克尿塞):主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用;临床上用于多种类型的水肿及高血压的治疗,大剂量或长期应用时应与氯化钾同服。
2.呋塞米(速尿):强效利尿药,作用强而快,临床上用于其他利尿药无效的严重病例;还可用于预防急性肾衰和药物中毒,可加速药物的排泄。
构效关系总结如下:①1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强,也可为四唑基;②5位的氨磺酰基是必需基团;③4位为氯或三氟甲基取代时,活性增加。
3.甘露醇:单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿的作用。临床主要用于渗透性利尿药、治疗组织脱水、降低眼内压等。
4.螺内酯(安体舒通):在肝脏极易被代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸;坎利酮为活性代谢物,也是醛固酮受体拮抗剂;临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,还可用于消除腹水和心脏性水肿等,与氢氯噻嗪合用效果好。
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