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中级主管药师高频考点:苯妥英钠
进行血药浓度监测,指导临床合理用药。强碱性(pH=10.4),刺激性大,不宜肌内注射。血药浓度高于10μg/ml时按零级动力学消除。
1.临床应用
(1)抗癫痫:大发作和局限性发作的首选药,对小发作无效,注射给药时用于治疗癫痫持续状态。
(2)治疗外周神经痛:三叉神经痛、舌咽神经痛
(3)抗心律失常
2.作用机制
(1)膜稳定作用:阻断Na+通道,抑制Na+的内流,从而降低细胞膜的兴奋性,抑制动作电位的产生。阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用,对于病灶本身的放电并无影响。
(2)增加脑内GABA的作用,抑制高频放电。
3.不良反应
(1)局部刺激:口服引起恶心、呕吐等;静脉注射易引起静脉炎。
(2)牙龈增生
(3)神经系统:过量引起眼球震颤,共济失调或精神改变。
(4)血液系统:叶酸缺乏引起巨幼细胞性贫血,血小板减少症,再生障碍性贫血等(补叶酸)。
(5)过敏反应:用药后1~3周常出现巨幼细胞贫血,少数患者可出现血细胞和血小板减少,偶致再生障碍性贫血。必须定期检查血象。
(6)骨骼系统反应:通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢,长期应用可致低钙血症。必要时,应用维生素D预防。
(7)其它:妊娠早期服用偶致畸胎;男性乳房发育和女性多毛;皮疹。
4.药物相互作用。
(1)苯妥英钠是肝药酶诱导剂:加速多种药物代谢,使其它药物疗效下降,如皮质类固醇和避孕药。
(2)本身被肝药酶代谢:与药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)合用,可提高其血药浓度;与药酶诱导剂(如苯巴比妥、卡马西平)合用,可减低其血药浓度。
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