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中级主管药师高频考点:盐酸吗啡
1.结构特点:结构中有5个手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。2.性质:结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
3.吗啡的构效关系:①17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。②修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。
4.代谢及用途
①吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡;阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
②吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。
③临床上主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
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