2015执业药师考试药剂学第十二章缓释与控释制剂内部讲义_西药学专业知识一章节复习

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　　第二节　释药原理和方法

　　一、释药原理

　　溶出

　　扩散

　　溶蚀与扩散、溶出相结合

　　渗透泵原理-控释

　　离子交换作用-药树脂

　　★背记技巧★：

　　(一)溶出原理

　　药物释放受溶出限制，通过减少药物的溶解度，降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药，达到长效目的：

　　1.制成溶解度小的盐或酯;

　　2.与高分子化合物生成难溶性盐;

　　3.控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢，反之则快;

　　4.药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪、虫蜡类等为基质的缓释片;

　　5.药物包藏于亲水性高分子材料中

　　最佳选择题

　　利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是

　　A.包衣

　　B.制成微囊

　　C.制成不溶性骨架片

　　D.将药物包藏于亲水性高分子材料中

　　E.制成药树脂

　　【答案】D

　　配伍选择题

　　A.巴西棕榈蜡

　　B.乙基纤维素

　　C.羟丙甲基纤维素

　　D.硅橡胶

　　E.聚乙二醇

　　1.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是

　　【答案】A

　　2.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是

　　【答案】C

　　多项选择题

　　减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有

　　A.制成溶解度小的酯和盐

　　B.控制粒子大小

　　C.溶剂化

　　D.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　E.将药物包藏于亲水性胶体物质中

　　【答案】ABDE

　　(二)扩散原理

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法包括：

　　1)包衣

　　2)制成微囊

　　3)制成不溶性骨架片

　　4)增加黏度以减小扩散速度

　　5)制成植入剂

　　6)制成乳剂

　　最佳选择题

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是

　　A.制成溶解度小的盐或酯

　　B.与高分子化合物生成难溶性盐

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.将药物包藏于溶蚀性骨架中

　　【答案】C(扩散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入剂、制成乳剂)

　　最佳选择题

　　利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法不包括

　　A.制成包衣小丸

　　B.制成微囊

　　C.制成植入剂

　　D.制成不溶性骨架片

　　E.制成渗透泵片

　　【答案】E

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　　第三节　缓(控)释制剂的处方和制备工艺

　　一、骨架型缓、控释制剂

　　骨架片：药物与一种或多种骨架材料以及其他辅料，通过制片工艺而成型的片状固体制剂。

　　分类：不溶性、生物溶蚀性、亲水凝胶

　　压制片：几种不同释放速度颗粒混合压片、微囊压制片、小丸压片再包衣

　　胃内滞留片：硫酸庆大霉素缓释片

　　生物黏附片：丁卡因口腔黏附片

　　骨架型小丸：挤压-滚圆法、热熔挤压法

　　多项选择题

　　骨架型缓、控释制剂包括

　　A.不溶性骨架片

　　B.胃内滞留片

　　C.泡腾片

　　D.生物黏附片

　　E.骨架型小丸

　　【答案】ABDE

　　二、膜控型缓、控释制剂

　　微孔膜包衣片

　　膜控释小片

　　肠溶膜控释片

　　膜控释小丸

　　——释放速率由包衣膜控制

　　包衣膜：亲水、不溶性、肠溶、微孔

　　配伍选择题

　　A.聚乙二醇

　　B.卡波姆

　　C.微晶纤维素

　　D.乙基纤维素

　　E.硬脂酸

　　1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔剂是

　　【答案】A

　　2.微孔膜包衣片的衣膜材料是

　　【答案】D

　　【答案解析】衣膜：醋酸纤维素、EC、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸树脂;致孔剂：水溶性物质，PEG、PVP、PVA、糖、盐

　　三、渗透泵型控释制剂

　　渗透泵片组成：

　　1.药物

　　2.半透膜材料：醋酸纤维素、EC

　　3.渗透压活性物质：氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的混合物

　　4.推动剂：PVP、聚氧乙烯-多层/多室

　　最佳选择题

　　渗透泵型片剂控释的基本原理是

　　A.减小溶出

　　B.减慢扩散

　　C.片外渗透压大于片内，将片内药物压出

　　D.片剂膜内渗压大于片剂膜外，将药物从细孔压出

　　E.片剂外面包控释膜，使药物恒速释出

　　【答案】D

　　配伍选择题

　　A.醋酸纤维素

　　B.氯化钠

　　C.聚氧乙烯(相对分子质量20万到500万)

　　D.硝苯地平

　　E.聚乙二醇

　　1.渗透泵片处方中的渗透压活性物质是

　　【答案】B

　　2.双层渗透泵片处方中的推动剂是

　　【答案】C

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　　第四节　缓(控)释制剂的体内外评价方法

　　体外释放度实验

　　1.取样时间点

　　缓释3，控释5

　　第一：0.5～2h——考察有无突释效应

　　第二：中间点——确定释药特性

　　第三：最后取样点——考察释药是否完全

　　第四、五点：控释

　　2.药物释放曲线的拟合

　　缓释：一级释药方程、Higuchi方程(扩散方程)进行拟合

　　控释：零级释药方程

　　最佳选择题

　　测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点

　　A.1个

　　B.2个

　　C.3个

　　D.4个

　　E.5个

　　【答案】C

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