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解痉药与促胃肠动力药_2015执业西药师药学专业知识二考点必背|执业药师考试必背知识点

环球网校·2015-09-16 14:23:19浏览550 收藏110
摘要   【摘要】2015年执业药师考试将在十月份举行。为方便大家复习并顺利通过考试,环球网校医学网整理解痉药与促胃肠动力药_2015执业西药师药学专业知识二考点必背|执业药师考试必背知识点供大家参考,希望对准备参加

  【摘要】2015年执业药师考试将在十月份举行。为方便大家复习并顺利通过考试,环球网校医学考试网整理解痉药与促胃肠动力药_2015执业西药师药学专业知识二考点必背|执业药师考试必背知识点供大家参考,希望对准备参加2015执业药师考试的考生有所帮助。

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  第一亚类 解痉药

  目前临床上使用的解痉药以胆碱 M 受体阻断剂为主,多为非特异性受体阻断剂,包括莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.阿托品具有松弛内脏平滑肌的作用,从而解除平滑肌痉挛,缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌,预防手术引起的吸入性肺炎。

  阿托品易透过生物膜,口服、眼部给药及黏膜给药吸收均很好。作为解毒剂,适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒草碱中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓。也适用于治疗革兰阴性杆菌引起的感染中毒性休克(肺炎休克、中毒性痢疾休克等)。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查。

  2.山莨菪碱为胆碱 M 受体阻断剂,作用与阿托品相似或稍弱。极少引起中枢兴奋症状。

  3.东莨菪碱对呼吸中枢具有兴奋作用,以及抗晕船、晕车等作用。

  (三)禁忌证

  青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

  (四)药物相互作用

  1.莨菪生物碱类药品阻断 M 受体,减少唾液分泌,使舌下含化的药物如硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、丹参滴丸等崩解减慢,从而吸收减慢。故在使用莨菪生物碱类药物的情况下,舌下含化上述药物的疗效可能减弱。

  2.与哌替啶合用,有协同解痉和止痛作用。

  3.莨菪生物碱类药品可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用。其中,山莨菪碱抑制强度低于阿托品。

  4.阿托品与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、金刚烷胺合用,可增强阿托品的不良反应。如氯丙嗪与阿托品合用,可增强阿托品引起的口干、视物模糊、尿潴留,诱发青光眼风险增加。

  5.阿托品加重胺碘酮所致的心动过缓。

  6.普萘洛尔可拮抗阿托品所致的心动过速。

  二、用药监护

  (一)监护用药风险

  妊娠期妇女静脉注射阿托品可使胎儿心动过速,应用需谨慎。

  (二)关注与促胃肠动力药的拮抗作用

  (1)解痉药(颠茄、阿托品、丁溴东莨菪碱)有降低促胃肠动力药作用的可能。

  (2)阿托品可逆转甲氧氯普胺引起的食管下端张力升高。

  三、主要药品

  颠茄

  Belladonna

  【适应证】用于胃及十二指肠溃疡,轻度胃肠平滑肌痉挛,胆绞痛,输尿管结石腹痛,胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻,迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。

  阿托品

  Atropine

  【适应证】用于:

  (1)各种内脏绞痛。

  (2)全身麻醉前给药。

  (3)缓慢性的心律失常。

  (4)抗休克。

  (5)解救有机磷酸酯类农药中毒。

  山莨菪碱

  【适应证】用于感染中毒性休克、血管痉挛和栓塞引起的循环障碍,用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛、有机磷中毒。

  东莨菪碱

  【适应证】用于胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛、胃肠道蠕动亢进,术前准备。

  第二亚类 促胃肠动力药

  促胃肠动力药可以通过增加胃肠推进性运动,增强胃肠道收缩,促进和刺激胃肠排空,常用促胃肠动力药有多巴胺 D2 受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺 D2 受体阻断剂多潘立酮,以及通过乙酰胆碱起作用的莫沙必利、伊托必利等。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺 D2 受体阻断剂,可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率,对非溃疡性消化不良也有效,对反流病效果不佳。

  甲氧氯普胺具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用,使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,胃排空加快。

  多潘立酮外周多巴胺受体阻断剂,直接阻断胃肠道多巴胺 D2 受体,促进胃肠蠕动,使张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流。

  对西沙必利分子结构进行优化得到了莫沙必利,奠沙必利结构改造上克服了西沙必利对心脏的不良反应,不致心电图 Q-T 间期延长和室性心律失常。莫沙必利为选择性 5-HT4 受体激动剂。

  (二)典型不良反应

  促胃肠动力药可致锥体外系反应、尖端扭转型心律失常、心电图 Q-T 间期延长、泌乳、乳房肿痛、月经失调。老年人、儿童长期使用促胃肠动力药更易出现锥体外系反应。

  (三)禁忌证

  妊娠期妇女及胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔、嗜铬细胞瘤、乳腺癌、分泌泌乳素的垂体肿瘤、胃肠道出血、胃肠道穿孔者禁用促胃肠动力药。

  莫沙必利禁用于胃肠道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃肠道可能引起危险的疾病。妊娠和哺乳期妇女应避免使用。

  (四)药物相互作用

  1.促胃肠动力药可增加胃动力,因此减少了部分口服药物如氨茶碱、地高辛、铝镁制剂(硫糖铝、胶体枸橼酸铋钾)以及缓释、控释制剂在胃内的滞留时间,吸收减少,疗效减弱。

  2.与抗胆碱药(如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄片等)合用可以发生药理性拮抗,可能会减弱本类药物的作用,因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。

  3.抗酸剂、受体阻断剂可影响胃内 pH,H2从而减少促胃肠动力药的吸收,故不宜合用。

  4.促胃肠动力药与可引起低钾血症的药物和延长 Q-T 间期的药物(如普鲁卡因、三环类抗抑郁药、索他洛尔、奎尼丁、氟卡尼等)合用,可增加心律失常的危险,应谨慎应用。

  5.甲氧氯普胺与西咪替丁、地高辛同用,使后两药的胃肠道吸收减少,如间隔 2h 服用可以减少这种影响。

  6.多潘立酮主要经 CYP3A4 代谢,可引起心电图 Q-T 间期轻度延长。显著抑制 CYP3A4 酶并可能引起 Q-T 间期延长的药物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮)与多潘立酮合用,会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险,故禁与上述药品合用。

  7.莫沙必利与红霉素合用,可使本品血浆药物浓度升高、半衰期延长、曲线下面积增大。

  二、用药监护

  (一)监护用药所致的锥体外系反应

  与可能引起锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类抗精神病药(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、氟奋乃静、五氟利多、三氟拉嗪、氯氮平)、三环类抗抑郁药 (丙米嗪、阿米替林、多塞平、氯米帕明、去甲替林、地昔帕明)、抗震颤麻痹药(左旋多巴)、抗菌药物(红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、阿奇霉素)等合用,可使锥体外系反应的发生率与严重性均有所增加。

  (二)监护高泌乳素血症

  维生素 B6 可抑制泌乳素分泌,减轻本品泌乳反应。

  三、主要药品

  甲氧氯普胺

  【适应证】用于:

  (1)腹胀、腹痛、嗳气、胃灼热及食欲减退等。

  (2)迷走神经切除后胃潴留,糖尿病性胃排空功能障碍,胃食管反流病。

  (3)各种原因引起的恶心、呕吐。

  (4)硬皮病等引起的消化不良。

  多潘立酮

  【适应证】用于:

  (1)因胃排空延缓、胃食管反流、食管炎引起的消化不良。

  (2)功能性、器质性、感染性疾病以及放、化疗所引起的恶心和呕吐。

  莫沙必利

  【适应证】用于功能性消化不良、胃大部切除术患者的胃功能障碍。

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