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第三节 抗抑郁药(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第三节抗抑郁药)
补充——为什么会得抑郁症?
简答:脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀
3.四环类——马普替林
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀
5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。
不良反应——戒断反应:头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
在服用SSRI的妊娠妇女中,新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。
因此停药时应逐步减量然后终止。
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
——瑞波西汀
3.四环类——马普替林。
机制:
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
——文拉法辛、度洛西汀。
对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂,甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
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5.三环类
——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。
抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。
7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放;
拮抗5-HT1受体;
拮抗中枢α 1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天)
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士)
●四环类——马普替林(驷马难追)
3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度)
● 三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)
4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?)
(二)典型不良反应
1.选择性5-HT再摄取抑制剂
精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;
生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。
2.三环类抗抑郁药(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第三节抗抑郁药)
①抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);
②嗜睡、体重增加;
③溢乳、性功能障碍。
3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。
4.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
5.其他
(1)文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:粒细胞缺乏、紫癜。
(2)度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。
(3)米氮平——体重增加、困倦;严重:急性骨髓功能抑制。
二、用药监护
(一)个体化——从小剂量开始,逐增剂量。
(二)切忌频繁换药
抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4~6周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右)。
因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。
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(三)换药问题
应停留一定时间,以利于药物清除,防止药物相互作用。
如迅速停药,可出现出汗等常见不良反应。停药前应逐渐减量。
【单元测试·解析版】
1. 下列药物中不属于抗抑郁药物的是(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第三节抗抑郁药)
A.马普替林
B.西酞普兰
C.多奈哌齐
D.文拉法辛
E.度洛西汀
『正确答案』 C
2. 使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是
A.阿米替林
B.丙咪嗪
C.氯米帕明
D.帕罗西汀
E.文拉法辛
『正确答案』 D
1.选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天)
2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士)
四环类——马普替林(驷马难追)
3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度)
三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)
4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平
5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?)
3. 5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是
A.脑内5-羟色胺受体数目减少
B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调
C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强
D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高
E.脑内5-羟色胺受体数目增多
『正确答案』 B
[4-7]
A.阿米替林
B.马普替林
C.帕罗西汀
D.吗氯贝胺
E.米氮平
4. 属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是
5. 属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是
6. 属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时
7. 属于A型单胺氧化酶抑制剂的是
『正确答案』ACBD
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