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第二节 抗肠蠕虫药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十二章第二节抗肠蠕虫药)
1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小,尤其适用于儿童。
机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性,使肌细胞超极化,减少自发电位发生,使蛔虫肌肉松弛,虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。
机制——使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失;直接抑制虫体对葡萄糖的摄取,减少ATP生成,使其无法生长、繁殖——死亡。尚能抑制虫卵发育,因而能控制传播。
口服难吸收(对宿主影响较小),在肠道内浓度较高(杀灭肠道寄生虫有利)。
3.阿苯达唑——蛲虫病首选。
囊虫病、包虫病亦可。
机制——与甲苯咪唑相似,高效、广谱、低毒。
4.噻嘧啶——蛔虫(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十二章第二节抗肠蠕虫药)、蛲虫和钩虫。
机制——抑制虫体乙酰胆碱,造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积,神经肌肉兴奋性增高,肌张力增强,使虫体肌肉麻痹——排出体外。
5.吡喹酮——广谱。血吸虫等吸虫病,绦虫病(首选)、囊虫病。机制——
(1)促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流,引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移,同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬,最后消灭虫体。
(2)损伤虫体表皮层——空泡变,表皮抗原暴露,而易遭受宿主的免疫系统攻击,促使虫体死亡。
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(二)典型不良反应
1.哌嗪类——常见:腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。
2.咪唑类——十分常见:头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。用于治疗蛔虫病时(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十二章第二节抗肠蠕虫药),可发生口吐蛔虫的反应。
3.嘧啶类——治疗量时毒性很低,较大量时才有。
(三)禁忌证
1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。
2.咪唑类
(1)左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。
(2)阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。
3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。
二、用药监护
注意——阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时——
服药后2~7日出现——头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。
原因——囊虫死亡释出异性蛋白。
处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。
三、主要药品
1.哌嗪
【适应证】蛔虫和蛲虫感染。
【注意事项】对人体(尤其是儿童)具有潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或反复过量使用。
2.阿苯达唑
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【注意事项】
蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。
3.甲苯咪唑(环球网校分享2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第十二章第二节抗肠蠕虫药)
【注意事项】
(1)蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息——处理:加用左旋咪唑。
(2)腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少,治愈率低。
4.噻嘧啶
5.吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。
【注意事项】
虫体被杀死后释放出大量抗原物质——发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹,偶可引起过敏性休克。
【附——教材散落知识点】
①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选:甲苯咪唑、阿苯达唑。
蛲虫——阿苯达唑;
吸虫、绦虫——吡喹酮。
钩虫——首选:三苯双脒。
②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲(口恶)唑;还有戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)。
④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
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