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“受体的性质”属于《药学专业知识一》药效学的知识点,药效学本身就是药一中占比最大的一个章节,因此每个相关知识点都很重要,受体的性质也不例外。对于这个知识点执业药师考试大纲要求如下:
大单元 | 小单元 | 细目 | 要点 |
七、药效学 | (二)药物的作用机制与受体 | 2.药物的作用与受体 |
(1)药物与受体相互作用学说
(2)受体的类型和性质 (3)受体作用的信号转导(第二信使、亲和力、内在活性) (4)受体的激动药和拮抗药 (5)受体的调节 |
受体的性质包括:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性。
受体的性质记忆口诀:多吃灵芝可以特别饱
这句口诀的意思是:“多吃”表示多样性,“灵芝”表示灵敏性,“可以”表示可逆性,“特别”表示特异性,“饱”表示饱和性。
附:官方教材内容
目前已经分离和鉴定出几十种受体,受体具有以下性质。
1.饱和性
受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。
2.特异性
受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。
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3.可逆性
配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。
4.灵敏性
受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。
5.多样性
同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。
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