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《药学专业知识(二)》(以下简称药二)命题充分体现了“以药学知识为基础,以临床应用为技能,以综合知识为能力,以药事法规为保障”的命题思路和导向,越来越强调对知识的综合应用。下面环球网校分享2017全国执业药师资格考试药学专业知识二复习要点第八章内分泌系统疾病用药帮助执业药师考生备考复习。
第八章 内分泌系统疾病用药
第一节 肾上腺糖皮质激素
(1)糖皮质激素——肾上腺皮质束状带分泌,可调节糖、蛋白质、脂肪代谢——应用最多。
(2)盐皮质激素——球状带分泌,调节水、电解质代谢。
(3)氮皮质激素(孕激素、雌激性和雄激素)——(补充:网状带分泌)作用于性器官。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.药理作用:一抗炎来二免疫,三抗毒素四抗休。
血液五多和两少,诱发三高能退烧。
(1)抗炎:抑制感染性/非感染性炎症——
“万能灵药”。
①减轻充血、降低毛细血管的通透性;
②抑制炎症细胞(淋巴、粒、巨噬细胞)向炎症部位移动;
③阻止炎症介质发生反应;
④抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应;
⑤抑制炎症后组织损伤的修复——延迟愈合。
【补充】激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”
——不怕火烧——但不灭火——不杀菌,不杀病毒。
【注意!】
使用不当——
感染扩散、创面愈合延迟。
【补充:抗炎实质】
抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治标不治本。
实质:提高了机体对炎症的反应性;
不足——降低了机体的防御机能。
(2)免疫抑制:
抑制巨噬细胞吞噬功能,使淋巴细胞溶解——辅助性T细胞(Th)减少更显著。
降低自身免疫性抗体水平。
——缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状,对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抗毒素:
提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,对感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克:
解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力,改善微循环。
(5)对代谢的影响——升糖、解蛋、移脂、保钠。
①糖——增高肝糖原,升高血糖(诱发糖尿病);
②脂肪——(诱发高血脂)改变身体脂肪分布——向心性肥胖;
③蛋白质——提高分解;
④电解质——增强钠离子再吸收(水钠潴留),及钾、钙、磷排泄(低钾、骨质疏松)。
(6)对血液和造血系统的作用:
①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度(缩短凝血时间)、(补充中性粒细胞)。
②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
(7)其他作用:
①提高中枢神经系统的兴奋性——(诱发癫痫);
②促进胃酸及胃蛋白酶分泌——(诱发溃疡);
③减轻结缔组织的病理增生。
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2.临床应用
分 类 |
药 物 |
短 效 |
可的松、氢化可的松 |
中 效 |
泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 |
长 效 |
地塞米松、倍他米松 |
(1)替代疗法——肾上腺皮质功能减退、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。
(2)严重感染并发的毒血症:中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。
(3)自身免疫性疾病:风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮和肾病综合征。异体器官移植术后免疫排异反应。
(4)过敏性疾病:荨麻疹、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克——(补充次选药,首选:肾上腺素)。
(5)缓解急性炎症的各种症状,并可防止炎症后遗症,如组织粘连、疤痕。
用于:结核性脑膜炎、胸膜炎、心包炎和烧伤等。
(6)休克。
(7)血液系统疾病:白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少。
(8)其他:肌肉和关节劳损,严重天疱疮、剥脱性皮炎,溃疡性结肠炎及甲状腺危象。
3.使用方法
(1)小剂量代替疗法——生理需要量——原发/继发慢性肾上腺皮质功能不全。
(2)一般剂量长期疗法——结缔组织病、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心视网膜炎、恶性淋巴瘤、淋巴细胞性白血病。
(3)大剂量冲击疗法——严重中毒性感染及休克,时间不超过3日。
(二)典型不良反应
1.医源性库欣综合征——满月脸、向心性肥胖、紫纹、皮肤变薄、痤疮;
【诱发三高!】
2.血糖升高、糖尿病倾向;
3.血钙和血钾降低、水钠潴留——补充高血压);
4.血胆固醇升高、血脂肪酸升高;
5.骨质疏松症、病理性骨折;股骨头坏死、肌痛、肌无力、肌萎缩。
6.诱发或加重——消化道溃疡、溃疡穿孔;
7.诱发感染——真菌与病毒感染、结核病加重;
8.创面或伤口愈合不良。
9.补充——诱发精神症状、青光眼。
马上小结:糖皮质激素的不良反应
不良反应 |
A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征 |
(三)禁忌证
1.严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者。
2.妊娠早期。
3.抗菌药不能控制的感染——水痘、真菌感染;结核、细菌和病毒感染。
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(四)药物相互作用
(1)苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢,合用时——增加糖皮质激素剂量。
(2)地尔硫(艹卓)、酮康唑和伊曲康唑能升高甲泼尼龙的血浆浓度——合用时减少激素用量。
(3)与噻嗪类利尿剂或两性霉素B均能促使排钾——合用时注意低血钾。
(4)与水杨酸盐(如阿司匹林)合用——消化性溃疡。
二、用药监护
(一)使用原则
能局部,不全身;
能小剂量,不大剂量;
能短期,不长期。
激素依赖性的哮喘患者——以吸入替代口服给药。并在吸入后常规漱口,避免残留药物诱发口腔真菌感染和溃疡。
(二)特殊人群
(1)儿童——监测生长和发育情况。
(2)老年人——预防消化道溃疡、感染、骨质疏松症和高血压等;精神病史者避免使用。
(3)可的松和泼尼松——为前药,需在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效——严重肝功能不全者宜选择:氢化可的松或泼尼松龙。
(4)长期使用须定期监测血糖和尿糖;注意白内障、青光眼或眼部感染、血清电解质紊乱、大便隐血、血压。
(三)注意应用的时辰性
人体糖皮质激素的分泌具昼夜节律性,一日上午8时左右为分泌高潮,随后逐渐下降,午夜12时为低潮。
应用外源性糖皮质激素——采用隔日1次给药法,将48h用量在早晨8时一次服用——对下丘脑、垂体、肾上腺皮质抑制较轻,不良反应较少。
(四)停药时宜缓慢
逐渐减量,不宜骤停——以免复发(反跳现象)或出现肾上腺皮质功能不足症状。
【补充糖皮质激素——医源性皮质功能减退】
三、主要药品
1.氢化可的松
2.地塞米松
盐皮质激素活性很弱——水钠潴留作用较弱——不用于原发性肾上腺皮质功能不全症的替代治疗。
3.泼尼松
4.泼尼松龙
5.甲泼尼龙
6.曲安奈德
用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、风湿性关节炎、慢性腰腿痛及眼科炎症。
【注意】
不宜作静脉注射,使用前应将药瓶充分摇匀,使药液成一均匀悬浮液。
关节腔内注射可能引起关节损害。
长期用于眼部可引起眼内压升高。
例题:
1.肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是( )。
A.抑制炎症反应和免疫反应,降低机体的防御功能
B.抑制ACTH的释放
C.病人对激素不敏感而未出现相应的疗效
D.促使许多病原微生物繁殖所致
E.用量不足,无法控制症状而造成
2.功能性子宫出血可选用的药物是( )。
A.缩宫素 B.垂体后叶素 C.他莫昔芬 D.雌二醇 E.西地那非
3.下列药物中,不属于雌激素的是( )。
A.雌二醇 B.雌三醇 C.黄体酮 D.尼尔雌醇 E.炔雌醇
参考答案
1~3:A D C
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