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2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之氯霉素药物代谢

环球网校·2017-05-18 08:40:30浏览112 收藏56
摘要   2017年执业药师考试时间定于10月14、15日。考前,环球网校分享2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之氯霉素药物代谢方便执业西药师考生备考。更多内容敬请关注环球网校执业药师考试频道,我们会竭诚提

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  氯霉素药物代谢

  药物进入机体后,发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(bio-transformation),形成新的物质称为代谢产物。

  药物在体内发生转化的器官主要是肝脏,肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。

  1.药物代谢的意义 药物经过转化以后,其药理活性发生改变,大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失),称为灭活(inactivation);

  2.药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行,这些催化药物转化的酶,统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes),简称药酶。

  关于氯霉素的延伸阅读:氯霉素的药物相互作用及不良反应

  氯霉素的药物相互作用

  配伍注意:本品注射剂,遇强碱性及强酸性溶液,易被破坏失效。

  (1)大环内酯类和林可霉素类抗生素的抗菌作用机理与氯霉素相似,可替代或阻止氯霉素与细菌核糖体的50s亚基相结合,故两者同用可发生拮抗而不宜联合应用。

  (2)氯霉素是抑制细菌蛋白质合成的抑菌剂,对青霉素类杀菌剂的杀菌效果有干扰作用。应避免两类药物同用。

  (3)氯霉素能拮抗维生素B6,使机体对B6的需要量增加,亦能拮抗维生素B12的造血作用。

  (4)氯霉素对肝脏微粒体的药物代谢酶有抑制作用,能影响其他药物的药效,如显著延长动物的戊巴比妥钠麻醉时间等。

  (5)本品与某些抑制骨髓的药物如秋水仙碱、保泰松和青霉胺等同用,可增加毒性。

2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之氯霉素药物代谢

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  氯霉素的不良反应

  ①与剂量有关的可逆性骨髓抑制:常见于血药浓度超过25mg/L的患者,临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,少数可发展为粒细胞性白血病。一旦发现应及时停药,2—3周后可恢复正常;

  ②与剂量无关的骨髓毒性反应:常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,再生障碍性贫血为特异反应性,与服药剂量和疗程长短无关,有数周或数月的潜伏期,停药后仍可发生,一般是不可逆性的,死亡率可达到50%。

  性状:

  白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效执业药师考点:氯霉素的不良反应执业药师考点:氯霉素的不良反应。

  主要用途:

  属广谱抑菌抗生素,是治疗伤寒,副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。由于不良反应严重现用得越来越少。

  作用机制:

  氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)执业药师考点:氯霉素的不良反应文章执业药师考点:氯霉素的不良反应。血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高

  氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长执业药师考点:氯霉素的不良反应执业药师。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。

  氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。

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