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2018执业药师药学知识二整理笔记:药物的跨膜转运
药物的吸收过程也是一个膜转运过程,体内具有吸收功能的主要组织为上皮组织,它是由上皮细胞组成的,上皮细胞膜是一种生物膜,其构造和性质决定药物的吸收难易程度。
主动转运
(1)指借助于载体的帮助,药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程,这种吸收转运需要能量。
(2)主动转运:药物的吸收速度可用米氏方程来描述。
(3)主动转运的特点:
1)逆浓度梯度转运;
2)需要能量,能量来源主要是细胞代谢产生的ATP提供;
3)主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;
4)可与结构类似物质发生竞争现象;
5)受代谢抑制剂的影响;
6)主动转运有结构特异性;
7)有部位特异性。
促进扩散
促进扩散又称中介转运或易化转运:
(1)药物的吸收需要载体,但吸收不能逆浓度梯度进行,而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。
(2)促进扩散特点:
具有载体转运的种种特征,即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争抑制。
与主动转运不同处:不消耗能量、且顺浓度梯度转运。
膜动转运
膜动转运:通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用,提取的药物为溶解物或液体过程为胞饮,摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。但对一般药物的吸收并不十分重要。