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药动学参数
1. 速率常数
生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位“时间”。生物半衰期表示药物从体内消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其t1/2小;代谢慢、排泄慢的药物,其t1/2大。t1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加,药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。
3. 表观分布容积
表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。V=X/C
式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示,后者考虑体重与分布容积的关系。V是药物的特征参数,对于具体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。分布容积大,提示分布广或者组织摄取量多。水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积,因而是“表观”的。
4. 清除率
清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称体内总清除率(TBCL),常用“Cl”表示。 Cl是表示从血液或血浆中清除药物的速率或效率的药动学参数,单位用“体积/时间”表示,在临床上主要体现药物消除的快慢。计算公式为Cl=kV
Cl具有加和性,多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除,因而药物的Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和:Cl=Clh+Clr