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2018执业药师考试《药学专业知识二》易考点:氟喹诺酮类抗菌药物
一、药理作用与临床评价
1、作用特点
氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶,干扰DNA复制、转录和重组,从而影响DNA的合成而致细菌死亡。氟喹诺酮类药具有下列共同特点:①抗菌谱广。②体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度,可达有效抑菌或杀菌水平,③血浆半衰期较长④多数属于浓度依赖型抗菌药物,⑤对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药,病情好转后改为口服进行序贯治疗。⑥不良反应大多程度较轻,患者易耐受。⑦与其他抗菌药物之间无交叉耐药性,
2、典型不良反应
①可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。②左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星可致血糖紊乱,尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱——低血糖或高血糖。③某些氟喹诺酮类药服用后,患者于日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应。④精神和中枢神经系统不良反应发生率为17%,表现为头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡等症状;⑤严重的不良反应包括抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等,甚至自杀和伤人,发生率极低,且为可逆的。
3、禁忌证
①对妊娠及哺乳期妇女应避免服用。②患有中枢神经系统病变的患者和以往有神经、精神病史,尤其是有癫痫病史者。③不宜用于骨骼系统未发育完全的18岁以下的儿童。
二、用药监护
1、关注跟腱炎症和肌腱断裂
2、规避光毒性
3、警惕心脏毒性
4、注意监测血糖外,应高度关注氟喹诺酮类新发的不良反应,包括加剧重症肌无力的风险、引发青光眼、视网膜脱离、葡萄膜炎、永久性周围神经损伤的风险。