2018执业药师《西药一》重要考点总结：第六章第一节

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第6章 生物药剂学

第一节 药物体内过程基础知识

考点一：药物的体内过程(2016年B型题，共2分)

吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。

转运：药物的吸收、分布和排泄过程。

处置：分布、代谢和排泄过程。

消除：代谢与排泄过程。

考点二：药物的跨膜转运(2015年B型题，2016年B型题，2017年B型题，共8分)

1.被动转运

概念：物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。药物大多数以这种方式通过生物膜。

特点：顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。被动转运包括滤过和简单扩散。

2.载体转运

载体转运由载体介导，生物膜中的蛋白质具有载体的作用。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

(1)主动转运

概念：借助载体或酶促系统，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运。

特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响;⑥具有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

一些生命必需物质(如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。

(2)易化扩散

概念：易化扩散又称中介转运或促进扩散，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

特点：具有载体转运的各种特征：对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。

与主动转运不同之处：不消耗能量，顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。核苷类药物水溶性大，被动转运速度慢，主要依靠转运蛋白促进扩散方式跨膜转运。

3.膜动转运

膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

胞饮：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮;

吞噬：摄取的是微粒或大分子物质称吞噬;

胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。

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