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生物利用度的概念及研究方法是《西药一》第9章药物的体内动力学过程的内容。
生物利用度的概念(2015年X型题,2017年A型题,共3分)
生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度,是衡量制剂疗效差异的重要指标。
药物的疗效不但与吸收量有关,而且也与吸收速度有关。下图中A、B、C三种制剂具有相同的AUC,但制剂A吸收快,达峰时间短,峰浓度大,已超过最小中毒浓度,因此临床上应用可能会出现中毒反应。制剂B达峰比制剂A稍慢,血药浓度有较长时间落在最小中毒浓度与最小有效浓度之间,因此可以得到较好的疗效。制剂C的血药浓度一直在最小有效浓度以下,所以在临床上可能无效。
制剂的生物利用度应该用峰浓度Cmax、达峰时间tmax和血药浓度-时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价,它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。
生物利用度的研究方法(2015年C型题,2016年B型题,2017年C型题,共3分)
生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。
试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
相对生物利用度:
绝对生物利用度:
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