2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第十三节

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第十章 抗菌药

第十三节 磺胺类抗菌药及甲氧苄啶

考点一：磺胺类抗菌药及甲氧苄啶的作用特点(2017年B型题，共1分)

1.磺胺类药与对氨基苯甲酸(PABA)化学结构相似，可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

2.磺胺类药抗菌谱广，与甲氧苄啶合用治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染等。 磺胺类药可分为两个大类：

(1)全身应用磺胺药

按消除半衰期分为：①短效：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶;②中效：磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶;③长效：磺胺多辛。

磺胺嘧啶易通过血-脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。

磺胺甲噁唑(新诺明)，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。

(2)局部应用磺胺药：主要有柳氮磺吡啶(用于肠道手术前预防感染)、磺胺米隆和磺胺嘧啶银(用于大面积烧伤)及磺胺醋酰(用于眼科)。

3.甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。

4.主要药品

磺胺嘧啶

【适应证】用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。(2)与甲氧苄啶合用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎、皮肤软组织感染、急性支气管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)对氯喹耐药的恶性疟疾的辅助治疗。(5)沙眼衣原体所致宫颈炎、尿道炎和新生儿包涵体结膜炎。(6)与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。

【注意事项】

①在尿中溶解度低，易出现结晶尿，不推荐用于尿路感染。

②抑制大肠埃希菌，妨碍B族维生素合成，使用1周以上者，应给予维生素B预防。

考点二：磺胺类抗菌药及甲氧苄啶的典型不良反应(2017年A型题，共1分)

1.磺胺类药：①常见过敏反应。②光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热等血清病样反应。③中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症、再生障碍性贫血;④缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者应用磺胺药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和儿童中较为多见。巨幼贫患者不用。⑤新生儿较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疽。

2.甲氧苄啶：①白细胞、血小板减少(及时停药，加用叶酸制剂)。②高铁血红蛋白性贫血。

考点三：磺胺类抗菌药的用药监护

(一)用药前须知过敏反应

(1)对磺胺类药过敏者禁用。

(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿剂、磺酰脲类或碳酸酐酶抑制剂过敏的患者，对磺胺药亦可能过敏，应予规避。

(3)必须使用磺胺药时，应首先进行脱敏疗法。

(二)用药过程中监护泌尿系统毒性

(1)治疗过程中应补充足量水。

(2)疗程长、剂量大时除足量饮水外宜同服碳酸氢钠、枸橼酸钠以碱化尿液。

(3)治疗中须监测患者以下指标：①血常规，对接受较长疗程的患者尤为重要;②尿常规;③肝、肾功能。

(4)严重感染者应测定血浆药物浓度。总磺胺血浓度不应超过 200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

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