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第十三章 抗肿瘤药
第六节 靶向抗肿瘤药
考点一：酪氨酸激酶抑制剂
(一)作用特点
酪氨酸激酶抑制剂可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。目前临床上最常用的包括吉非替尼、厄洛替尼等。我国批准的吉非替尼、厄洛替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
(二)典型不良反应
皮肤毒性、腹泻、间质性肺炎。
(三)用药监护
1.监护不良反应
(1)吉非替尼和厄洛替尼所致不良反应中以皮肤毒性和腹泻最为常见，皮肤不良反应包括皮疹、皮肤干燥和指甲异常。皮疹往往为痤疮样，皮疹的严重程度可以预示疗效。轻、中度皮疹无须特殊处理，应避免日晒，涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服抗过敏药氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定等，伴发感染时可局部涂抹抗生素软膏或口服抗生素。
(2)中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质，严重者宜短暂停药以恢复。
(3)吉非替尼和厄洛替尼于治疗期间有发生间质性肺炎的可能，发生率极低但可致命，临床表现为呼吸困难、咳嗽、低热和血氧饱和度降低，影像学上往往有肺间质的毛玻璃样改变。一旦确认间质性肺炎时，应即停用，并给予相应的治疗。
(4)吉非替尼和厄洛替尼均经肝脏代谢，可以引起无症状的肝脏转氨酶 AST及ALT升高，治疗中应注意监测。
2.注意肝药酶的相互作用
考点二：单克隆抗体(2015年A型题，共1分)
(一)作用特点
机制是药物在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程，从而阻止癌细胞的生长和扩散。
单克隆抗体抗肿瘤药(简称单抗药)在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。
曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗主要通过上述机制发挥作用，贝伐单抗作用机制较为特殊，作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用，从而阻止内皮细胞增殖和新血管生成。
(二)用药监护
1.建议单抗药在用前尽可能先做基因筛查
如筛查表皮生长因子受体(YEGFR)过量、B淋巴细胞表面高表达的CD20抗原、雌激素受体阳性(ER)，应先应用化学治疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔单抗是人表皮生长因子受体-2(HER-2)胞外区的人源化单克隆抗体。
2.注意单抗药综合征
(1)过敏反应
轻度——减慢输注速度或暂停输注。
严重——立即永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。
(2)利妥昔单抗可致细胞因子释放综合征。
(3)肿瘤溶解综合征
(4)应用西妥昔单抗患者如发生严重的皮肤反应属首次发生，不须调整剂量。如严重的皮肤反应为第二次或第三次出现，须再次中断使用本品。
(5)在使用曲妥珠单抗治疗的患者中应密切观察有无心脏功能减退的症状和体征。
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