2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十三章第七节

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第十三章 抗肿瘤药

第七节 放疗与化疗止吐药

考点一：放疗与化疗止吐药的作用机制及特点(2016年B型题，共3分)

1.止吐药按作用机制可分为三类：多巴胺受体阻断剂、5-HT3受体阻断剂和神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂。

2.多巴胺受体阻断剂

其代表药是甲氧氯普胺，为多巴胺D2受体阻断剂，与糖皮质激素联用，可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而发生神经中枢抑制或锥体外系反应，表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。

3.5-HT3受体阻断剂

高选择性的5-HT3受体阻断剂渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药。5-HT3受体阻断剂与糖皮质激素(地塞米松)联合应用，可显著提高预防急性呕吐的疗效。已经上市的5-HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。由于该药具有高效选择性，所以没有锥体外系反应、神经抑制症状等不良反应。

4.神经激肽-1受体阻断剂

选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐。随着对迟发性化疗所致恶心与呕吐的重视，P物质及NK-1成了开发止吐药的新靶点。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂。

考点二：放疗与化疗止吐药的用药监护(2015年X型题，2017年A型题，共2分)

(一)化疗药所致恶心与呕吐的分级

对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理，如效果不佳，可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-HT3受体阻断剂，包括昂丹司琼、 格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼;对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐发作者，也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦，提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状，可口服地塞米松，可以单独使用，也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。

(二)依据化疗药的致吐性选用止吐药

(1)重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松和阿瑞吡坦，化疗后从第2日到第4日，口服地塞米松，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦。

(2)中度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂和口服地塞米松，化疗后从第2日到第3日口服地塞米松或应用5-HT3受体阻断剂。

(3)低度致吐性化疗药所引起恶心与呕吐的治疗，每日化疗前，应用5–HT3受体阻断剂或地塞米松口服，化疗后不需应用。

(4)微弱致吐性化疗药所引起恶心与呕吐可不需治疗，必须时每天于化疗前，应用 5-HT3受体阻断剂，化疗后不需应用。

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