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2019执业药师考试《药学专业知识一》易混考点：药物的手性特征
药物的手性特征及其对药物作用的影响
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对映异构体比较
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药理活性和强度有区别 | 举例 |
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对映异构体中药理活性和强度均相同
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静态手性类药物——手性与活性无关
普罗帕酮、氟卡尼 |
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| 对映异构体中药理活性相同，但强弱不同 | 组胺类抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体 芳基烷酸类抗炎药： [（S）-（+）＞（R）-（-）]，如萘普生。
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对映异构体中一个有活性，一个没有活性
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L-甲基多巴，仅 L-构型的化合物有效
氨己烯酸只有(S)-对映体是 GABA 转氨酶抑制剂
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对映异构体之间产生相反的活性
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哌西那朵：(+)阿片受体激动；(-)阿片拮抗
扎考必利：(R)5-HT 3 拮抗；(S) 5-HT 3 激动
依托唑啉：(-)利尿；(+)抗利尿
异丙肾上腺素：R-β 激动；S-β 拮抗
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对映异构体之间产生不同类型的药理活性
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右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚为镇咳药。
奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药。
右丙氧芬为镇痛药，左丙氧芬为镇咳药
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一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用
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抗结核病药乙胺丁醇，D-对映体活性比 L-对映体强，毒性较L-型小。
丙胺卡的两种对映体的作用相近，但(R)-（-）对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。
氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉
作用，而(R)-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。
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以上就是针对《药学专业知识一》重点、易混考点“药物的手性特征及其对药物作用的影响”整理的内容，希望大家在备考执业药师的过程中能够对该考点认真复习。
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