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2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第五章

环球网校·2019-06-04 10:27:20浏览153 收藏30
摘要 《药学专业知识一》是2019年执业药师资格考试的考试科目之一,目前2019执业药师药学专业知识一考试大纲及教材都已公布,环球网校执业药师频道为大家带来2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题:第五章,帮助大家学习掌握该科目。

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第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用

第一节 快速释放制剂

1.口服速释片剂(分散片、口崩片)

2.滴丸

3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术

4.吸入制剂

一、口服速释片剂

分散片 ·难溶药物
·水分散后口服
·含于口中吮服、吞服
溶出度测定
分散均匀性-3min崩解
口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)
·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高
·减少了首过效应
·直接压片、冷冻干燥法制备
崩解时限
难溶+溶出度
肠溶+释放度
舌下片 ·舌下黏膜-全身
·避免首过
崩解-5min

二、滴丸剂

1.发展了多种新剂型

2.圆整度、溶散时限

3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性

4.基质

水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠

(冷凝液:液状石蜡)

脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡

三、固体制剂速释技术

1.特点

  共同点 不同点
固体分散技术 ①提高稳定性
②掩盖不良气味
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化
⑤调节释药速度
⑥增加溶解度,提高生物利用度
①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释
②容易老化
包合技术 可减少挥发性成分损失

2.固体分散体的类型

类型 药物分散状态
低共熔混合物 微晶
固态溶液 分子
共沉淀物/玻璃态固熔体 非结晶性无定形物

3.固体分散体的速释原理

药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

四、吸入制剂

分类 特点
可转变成蒸气的制剂 加入到热水中,吸入蒸气
供雾化器用的液体制剂 不易携带,多在家庭、医院使用
吸入气雾剂 含抛射剂
吸入粉雾剂 主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物

吸入制剂质量要求

①气溶胶粒径需控制

②多剂量:释药剂量均一性检查

③气雾剂:泄漏检查

④定量:总揿/吸次

每揿/吸主药含量

临床最小推荐剂量的揿/吸数

抑菌剂

第二节 缓释、控释制剂

1.缓释、控释制剂的基本要求 (1)分类、特点与质量要求
(2)缓释、控释制剂的释药原理
(3)临床应用与注意事项
(4)典型处方分析
2.常用辅料和剂型特点 (1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用
(2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点
3.经皮给药制剂 (1)特点和质量要求
(2)经皮给药制剂的基本结构与类型
(3)经皮给药制剂的处方材料

一、缓控释制剂的特点

优点 缺点
1.给药次数↓,顺应性↑,适于长期用药的慢性病患者
2.总剂量↓,发挥药物的最佳治疗效果
3.血药浓度平稳,峰谷现象↓,毒副作用↓,耐药性↓
4.部分剂型,如透皮、植入,im避免首过效应
1.剂量调节灵活性↓
2.贵
3.易蓄积

二、缓控释制剂口服注意事项

1.用药次数、剂量:避免过多、过少

2.服用方法:非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼,可分剂量服用的通常外观有一分割痕

3.服药间隔时间:12h、24h

三、缓控释制剂的释药原理

缓控释原理 方法
溶出 减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小
扩散 增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂
溶蚀与溶出、扩散相结合 生物溶蚀型骨架(水溶性/脂肪性骨架材料)
渗透压驱动 渗透压为动力,零级释放:渗透泵片
离子交换 药树脂

五、缓控释制剂的常用辅料——药物释放阻滞剂

类型 特点
骨架型 亲水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶
生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯
包衣膜型(膜控型) 不溶:EC
肠溶:丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)
增稠剂 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

随堂练习

X:以下有关吸入制剂说法正确的是

A.速效,几乎相当于静脉注射

B.干扰因素少,吸收较完全

C.肺部沉积量较大

D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应

E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等

『正确答案』ADE

『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。

A:适用于呼吸道给药的速效剂型是

A.注射剂

B.滴丸

C.气雾剂

D.舌下片

E.栓剂

『正确答案』C

『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是

A.分子状态

B.胶态

C.分子复合物

D.微晶态

E.无定形

『正确答案』D

『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。

A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是

A.增大药物的溶解度

B.提高药物的稳定性

C.使液态药物粉末化

D.使药物具靶向性

E.提高药物的生物利用度

『正确答案』D

『答案解析』包合物没有靶向性。

X:有关固体分散物的说法正确的是

A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散

B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型

C.不够稳定,久贮易老化

D.固体分散物可提高药物的溶出度

E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化

『正确答案』ABCDE

2019执业药师考试大纲>>2018年执业药师各科目考试大纲汇总,大家在复习时一定要注意对大纲的运用。

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