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第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
第一节 快速释放制剂
1.口服速释片剂(分散片、口崩片)
2.滴丸
3.固体制剂速释技术与释药原理:固体分散技术、包合技术
4.吸入制剂
一、口服速释片剂
分散片 | ·难溶药物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
溶出度测定 分散均匀性-3min崩解 |
口崩片VS | ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水) ·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高 ·减少了首过效应 ·直接压片、冷冻干燥法制备 |
崩解时限 难溶+溶出度 肠溶+释放度 |
舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首过 |
崩解-5min |
二、滴丸剂
1.发展了多种新剂型
2.圆整度、溶散时限
3.适用药物:液体、主药体积小、有刺激性
4.基质
水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠
(冷凝液:液状石蜡)
脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡
三、固体制剂速释技术
1.特点
共同点 | 不同点 | |
固体分散技术 | ①提高稳定性 ②掩盖不良气味 ③减少刺激性 ④液体药物固体化/粉末化 ⑤调节释药速度 ⑥增加溶解度,提高生物利用度 |
①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释 ②容易老化 |
包合技术 | 可减少挥发性成分损失 |
2.固体分散体的类型
类型 | 药物分散状态 |
低共熔混合物 | 微晶 |
固态溶液 | 分子 |
共沉淀物/玻璃态固熔体 | 非结晶性无定形物 |
3.固体分散体的速释原理
药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。
四、吸入制剂
分类 | 特点 |
可转变成蒸气的制剂 | 加入到热水中,吸入蒸气 |
供雾化器用的液体制剂 | 不易携带,多在家庭、医院使用 |
吸入气雾剂 | 含抛射剂 |
吸入粉雾剂 | 主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物 |
吸入制剂质量要求
①气溶胶粒径需控制
②多剂量:释药剂量均一性检查
③气雾剂:泄漏检查
④定量:总揿/吸次
每揿/吸主药含量
临床最小推荐剂量的揿/吸数
抑菌剂
第二节 缓释、控释制剂
1.缓释、控释制剂的基本要求 | (1)分类、特点与质量要求 (2)缓释、控释制剂的释药原理 (3)临床应用与注意事项 (4)典型处方分析 |
2.常用辅料和剂型特点 | (1)缓释、控释制剂的常用辅料和作用 (2)骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 |
3.经皮给药制剂 | (1)特点和质量要求 (2)经皮给药制剂的基本结构与类型 (3)经皮给药制剂的处方材料 |
一、缓控释制剂的特点
优点 | 缺点 |
1.给药次数↓,顺应性↑,适于长期用药的慢性病患者 2.总剂量↓,发挥药物的最佳治疗效果 3.血药浓度平稳,峰谷现象↓,毒副作用↓,耐药性↓ 4.部分剂型,如透皮、植入,im避免首过效应 |
1.剂量调节灵活性↓ 2.贵 3.易蓄积 |
二、缓控释制剂口服注意事项
1.用药次数、剂量:避免过多、过少
2.服用方法:非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼,可分剂量服用的通常外观有一分割痕
3.服药间隔时间:12h、24h
三、缓控释制剂的释药原理
缓控释原理 | 方法 |
溶出 | 减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小 |
扩散 | 增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂 |
溶蚀与溶出、扩散相结合 | 生物溶蚀型骨架(水溶性/脂肪性骨架材料) |
渗透压驱动 | 渗透压为动力,零级释放:渗透泵片 |
离子交换 | 药树脂 |
五、缓控释制剂的常用辅料——药物释放阻滞剂
类型 | 特点 |
骨架型 | 亲水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障 不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡胶 生物溶蚀:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯 |
包衣膜型(膜控型) | 不溶:EC 肠溶:丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP) |
增稠剂 | 明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
随堂练习
X:以下有关吸入制剂说法正确的是
A.速效,几乎相当于静脉注射
B.干扰因素少,吸收较完全
C.肺部沉积量较大
D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高,如使用不当,可降低疗效,增加不良反应
E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等
『正确答案』ADE
『答案解析』吸入制剂干扰因素多,吸收可能不完全,肺部沉积量较小。
A:适用于呼吸道给药的速效剂型是
A.注射剂
B.滴丸
C.气雾剂
D.舌下片
E.栓剂
『正确答案』C
『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。
A:固体分散体中,药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
『正确答案』D
『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。
A:下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是
A.增大药物的溶解度
B.提高药物的稳定性
C.使液态药物粉末化
D.使药物具靶向性
E.提高药物的生物利用度
『正确答案』D
『答案解析』包合物没有靶向性。
X:有关固体分散物的说法正确的是
A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散
B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型
C.不够稳定,久贮易老化
D.固体分散物可提高药物的溶出度
E.利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化
『正确答案』ABCDE
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