2025年执业药师西药考点：辛伐他汀

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辛伐他汀

【化学结构】

【结构特点】

洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到，亲脂性和活性比洛伐他汀略高;

临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

【适应证】

用于高脂血症，冠心病和脑卒中的防治。

【禁忌证】

1、高脂血症：

(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。

(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。

2、冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于：

(1)减少死亡的危险性。

(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。

(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。

(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。

(5)延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。

【注意事项】

(1)以下情况慎用：大量饮酒者、肝病史患者。轻、中度肾功能不全者无须调整剂量;严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)应慎用，起始剂量应为一日5mg，并密切监测。

(2)血清AST及ALT升高至正常值上限3倍时，须停止本品治疗。

(3)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及CK升高至大于正常值10倍以上的情况应考虑为肌病，须立即停用本品。

【用法用量】

口服：用于高胆固醇血症，初始剂量一次10~20mg，晚间顿服。用于心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20~40mg，晚间顿服，调整剂量应间隔4周以上。用于纯合子家族性高胆固醇血症，推荐一次40mg，晚间顿服;或一日80mg，分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。

对杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁)，推荐初始剂量一日10mg，晚间顿服。最大剂量为40mg，应按个体化调整剂量。

【制剂与规格】

片剂：(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg。分散片剂:10mg。胶囊剂:5mg。干混悬剂:10mg。

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