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1.大剂量应用会导致体内含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，导致高铁血红蛋白血症的药物是
A.青霉素
B.硝酸甘油
C.卡马西平
D.阿司匹林
E.两性霉素B
【答案】B
【解析】亚硝酸盐、硝酸酯类化合物均为硝酸多元酯结构，分子中 O-NO2 是产生药效的必须结构，可经体内含巯基的酶催化释放 NO，迅速松弛血管平滑肌扩张血管。硝酸甘油大剂量或连续使用可使含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。
2.下列表面活性剂中，安全性最好的是
A.十二烷基硫酸钠
B.吐温20
C.吐温80
D.苯扎氯铵
E.苯扎溴铵
【答案】C
【解析】毒性：阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂
溶血：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。
3.抗肿瘤药物长春新碱导致周围神经病变的机制是
A.抑制钙离子通道导致髓鞘损害
B.干扰神经递质的释放影响神经功能
C.诱导活性氧的产生导致神经损害
D.抑制微管形成导致轴突运输障碍
E.拮抗多巴胺受体产生神经损害
【答案】D
【解析】长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。微管是构成细胞骨架和有丝分裂纺锤体的重要部分，也是轴突运输所必需的。它是神经毒物作用的易感位点之一。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合，抑制微管蛋白的亚单位形成微管，导致轴突运输的障碍，从而引起周围神经病。
4.口腔速释制剂具有起效快、使用方便的特点。口腔黏膜中渗透能力最强的部位是
A.牙龈黏膜
B.腭黏膜
C.舌下黏膜
D.内衬黏膜
E.颊黏膜
【答案】C
【解析】口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收。颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，血流量较大，不会成为药物吸收的限 速因素，有利于药物全身吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首关效应强或在胃肠道中易降解的药物，如甾体激素和硝酸甘油舌下给药能显著提高生物利 用度。
5.关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药构效关系的说法，错误的是
A.在酸性环境下稳定，不会发生解离
B.有苯并咪唑结构，是抗溃疡活性的必需基团
C.有吡啶结构，吡啶环也可用碱性基团取代的苯环替换
D.有亚砜基团，是药物的手性中心、产生对映异构体
E.抑制质子泵减少胃酸分泌
【答案】A
【解析】质子泵抑制药结构：吡啶环+亚磺酰基+苯并咪唑环组成。亚砜硫原子为手性原子，存在一对对映异构体;酸性情况下不稳定，通常制成肠溶制剂。
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