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执业药师考试复习资料:长春碱类
主要有长春碱(vinblastine,VLB)、长春新碱(vineristine,VCR)、长春瑞滨(vinorelbine,NVB)、长春地辛(vindesine,VDS)等。作用机制相似。
【药理作用】
与微管蛋白结合,阻止微管装配,阻碍纺锤体形成,使细胞分裂停止于M期。
M期细胞周期特异性药物。
大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。
各药之间无交叉耐药性。
【临床应用】
长春碱:与顺铂、博来霉素合用,是治疗睾丸癌的首选,也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。
对乳腺癌、脑瘤、头颈部癌、卵巢癌、肾母细胞癌、肺癌、口咽部癌、恶性黑色素瘤以及皮肤癌等有一定疗效。
长春新碱:主要用于治疗急性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴细胞性白血病的完全缓解率达50%,与泼尼松合用疗效更高。
长春地辛:骨髓抑制介于长春碱和长春新碱之间,主要用于耐药的急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病的突发危象,也适用于长春碱治疗的肿瘤。
【不良反应】
长春碱的不良反应主要为骨髓抑制,表现为白细胞减少、血小板减少,因而限制了其用量。
其他不良反应有脱发、恶心、呕吐、腹泻、皮炎、静脉炎以及神经症状如感觉异常、惊厥等。