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执业药师考试复习资料:利福平
利福平
结构特点:半合成抗生素,大环内酰胺结构,含有乙酸酯、1,4-萘二酚、内酰胺等。
性质:水中几乎不溶
遇光易变质
1,4 萘二酚,碱性易氧化成醌型
3位取代基,在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪
作用靶点:抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶
代谢过程:
①21位酯基水解,生成去乙酰基利福平活性减弱
②3位水解
利福平是酶的诱导剂
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