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从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。即稀释剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂。
(一)稀释剂(Diluents)
稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1. 淀粉:常用玉米淀粉,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,可压性较差,不可单独使用,否则压出的药片会过于松散,所以常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。
2. 糖粉:粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3. 糊精:有较强粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
4. 乳糖:乳糖是一种优良的片剂填充剂,但价格较贵,在国内应用较少。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
5. 可压性淀粉亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch):是新型的多功能药用辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。
6. 微晶纤维素(MCC):具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用。片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
7. 无机盐类:如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等,其中硫酸钙较为常用,但由于其对四环素类药物的吸收有干扰,此时不宜使用。
8. 甘露醇:甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。