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化学性质
1.化学性质汇总
(1)分子中含有酯键,易被水解。水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙
醇,局麻作用消失。
(2)在一-定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺,有芳伯氨
基,易被氧化变色。
(3)本品为局麻药,作用较强,毒性较小,时效较短。
(4)临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉,因其穿透力较差,-般不用于表
面麻醉。
鉴别反应
(1)鉴别反应
芳香第一胺反应,又称重氮化-偶合反应,用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在盐酸介质中与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,重氮化盐进一步与碱性β-萘酚偶合,生成由粉红色到猩红色沉淀。
(2)检查
特殊杂质:对氨基苯甲酸―一HPLC法。
(3)含量测定
盐酸普鲁卡因分子结构中含有芳香伯胺,《中国药典>采用亚硝酸钠滴定法进行含量测定,用永停法指示终点。
溶剂:盐酸,加溴化钾
滴定液:亚硝酸钠滴定液
终点判断:永停法
反应摩尔比:1:1
【练习巩固】
1.关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是
A.结构中有芳伯氨基,易氧化变色
B.不易水解
c.本品最稳定的pH是7.0
D.对紫外线和重金属稳定
E.为达到最好灭菌效果,可延长灭菌时间
【答案及解析】A。盐酸普鲁卡因分子中有酯键,易水解。温度升高,水解速度增加,故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为3~3.5。
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