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【摘要】2015年执业药师考试将在十月份举行。为方便大家复习并顺利通过考试，环球网校医学考试网整理执业药师考试药理学第二章专项练习题库_执业西药师药学专业知识一考试试题及答案供大家参考练习，希望对准备参加2015执业药师考试的考生有所帮助。
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第二章 药物代谢动力学
一、最佳选择题
1、决定药物每天用药次数的主要因素是
A.吸收快慢
B.作用强弱
C.体内分布速度
D.体内转化速度
E.体内消除速度
【正确答案】：E
多数疾病的治疗必须经过多次给药才能到达效果，临床要求按一定剂量(X0)和一定给药间隔重复给药，才能是血药浓度保持在一定的范围，达到治疗效果。
药品的用量直接关系到血液中药物的浓度，而达到一定的浓度是药物发挥治疗作用的必要条件。剂量太小，达不到治疗目的;剂量太大，不一定能增加相应的药物疗效，相反会加重药品的不良反应，甚至引起药物中毒，尤其是一些治疗剂量和中毒剂量较为接近的药物。服药次数是维持血液中有效药物浓度的重要因素。药物进入人体后，经过一系列过程，逐渐被排出体外，如不及时补充，血中药物浓度降低，药物治疗作用将随之减弱。但是如果缩短用药间隔时间频繁给药，就相当于增加了用药剂量，会加重药品不良反应，易造成药物中毒。每种药物的每天服药间隔时间是由药物的消除速度决定的，在体内消除快的药物，用药次数可略多，在体内消除慢的药物，用药次数可少些。
药物产生毒性反应的原因有
A用药剂量过大
B机体对药物过于敏感
C药物有抗原性
D用药时间过长
E机体有遗传性疾病
答案是AD
药物有抗原性是药物本身的特性，应该不属于用药错误。
苯妥英钠(大仑丁)为二苯乙内酰脲的钠盐。是临床最常用的抗癫痫药。
苯妥英钠不属于巴比妥类，因为苯妥英钠抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。
保泰松(吡唑酮类)：解热镇痛药。用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使用。用于丝虫病急性淋巴管炎。作用类似氨基比林。但解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。
克林霉素可以治疗由肺炎链球菌引起的咽炎，林可霉素和克林霉素与大环内酯类耐药机制相同;林可霉素和克林霉素与大环内酯类存在交叉耐药性;大多数细菌对林可霉素和克林霉素存在完全交叉耐药性。
2、药时曲线下面积代表
A.药物血浆半衰期
B.药物的分布容积
C.药物吸收速度
D.药物排泄量
E.生物利用度
【正确答案】：E
注意C选项的措辞是：吸收速度，而不是吸收速度和程度;
血药浓度一时间曲线
给药后，血药浓度随时间而变化，以时间t为横坐标，以血药浓度c为纵坐标，得到反映血药浓度动态变化曲线，称浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线.血管外给药，c-t曲线根据血药浓度与药效变化，一般可分为潜伏期、持续期和残留期，在此期间，血药浓度有峰值，称为峰浓度(cmax);达到峰值需要时间，称为峰时间(tmax)。由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。
室性早搏的首选是利多卡因?
利多卡因是医用临床常用的局部麻药，1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。
3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A.每4h给药一次
B.每6h给药一次
C.每8h给药一次
D.每12h给药一次
E.每隔一个半衰期给药一次
【正确答案】：E
当给药剂量不变，给药间隔大于t1/2，药物时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无积累现象。
长期应用某些药物可使酶的活性增强，这类药物称为酶诱导药，而能减弱酶的活性的药物称为酶抑制药;酶诱导剂，就是诱导酶活性，使酶活性增强;酶抑制剂刚好相反;
注意酶诱导剂，诱导酶活性之后，会使经过这些酶代谢的药物代谢加快，活性减弱!
4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
【正确答案】：B
为了满足临床治疗要迅速达到疗效需要，可采用负荷量的给药方法，即首次剂量加倍。对于半衰期长的一些药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量的给药方法，让稳态浓度提前到达，随后改用维持量.
5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是
A.5～10h
B.10～16h
C.17～23h
D.24～28h
E.28～36h
【正确答案】：E
这种题一般都是考察，按半衰期给药，经过4-5个半衰期即可达到稳态血药浓度，一般我们常用5个半衰期来表示。
约35小时。但本题不是标准的按半衰期给药，只是接近按半衰期给药，所以会有一个大致的范围，我们对比选项，E是最接近35的。
半衰期：t1/2=0.693/k.
稳态血药浓度：药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高, 经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。
此题题干某药的半衰期是7h，则达到稳态血药浓度所需时间是4×7～5×7h,即28～35h.
每日维持量疗法 ：
对病情不急的心功能不全，目前倾向于小剂量维持疗法，即每日给维持量，经4～5个半衰期，达稳态血药浓度而发挥治疗作用，可减少中毒发生率。如地高辛，t1/2为40h，每日0.25mg(0.125～0.375mg)，6～7日达到稳定而有效的治疗血药浓度。肾功能减退者、老人宜减量。缺血性心脏病、心肌病及肺源性心脏病等患者，剂量也应酌减，这是因为心肌缺血、缺氧时对地高辛的耐受性降低。
因此，在药理学考试中，应该选择4～5个半衰期，达稳态血药浓度。
麦角生物碱化学结构为麦角酸的衍生物，可分为氨基酸麦角碱，包括麦角胺和麦角毒，以及麦角新碱为代表的氨基麦角碱。
关于二氢麦角碱只需记忆如下内容
扩张血管药 二氢麦角碱除偶发呕吐、头痛外，还使视力模糊而看不清路况。
6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于
A.剂量大小
B.给药次数
C.吸收速率常数
D.表观分布容积
E.消除速率常数
【正确答案】：E
消除速率常数是单位时间内外来化合物从体内的消除量与体内总量的比值(Kc)。是毒物动力学的常用参数，单位为时间的倒数，如Kc=0.1h-1表示体内该外来化合物每小时有10%被消除。
一级动力学消除：t1/2 =0.693/K，t1/2 与给药剂量无关，稳态血药浓度到达时间不会加快，都是经过5t1/2个后，增加剂量就会导致稳态血药浓度升高。
这里的K指的就是消除速度常数!
达到稳态血药浓度时间仅取决于药物的半衰期?
是的，但是选项中没有半衰期。
一级动力学中半衰期由消除速率常数决定，两者成反比。所以选E消除速率常数也对。
药物的血浆半衰期t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。
抑制过氧化物酶的是什么药?
硫脲类硫氧嘧啶类包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶
甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶,药理作用:主要抑制甲状腺内的过氧化物酶所介导的酪氨酸的碘化和偶联，而药物则作为过氧化酶的底物被碘化，使氧化碘不能与酪氨酸结合生成MIT和DIT，MIT和DIT不能偶联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。不影响碘的摄取，也不影响已合成激素的释放和发挥作用。所以用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全生效，一般用药2～3周甲状腺功能亢进症状开始减轻，1～3个月基础代谢率才恢复正常。长期用药后，由于T3和T4水平下降，可反馈性增加TSH的分泌而引起腺体代偿性增生，腺体肥大、充血，甚至产生压迫症状。此外，硫脲类尚有免疫抑制作用，能轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲状腺功能亢进的发病与异常免疫反应有关，所以本类药物除控制甲状腺功能亢进症状外，对病因也有一定的治疗作用。
下列关于T4和T3的药理特性，正确的是
AT4的作用大于T3
B血中以T3为主
CT3作用强于T4
DT3维持时间长于T4
ET3T4在体内可以相互转化
选C T3吸收快,作用强而快,消除慢; T4作用慢而弱,维持时间长
T3蛋白质亲和力弱，所以游离状态的比较多，所以作用强(C正确)，但是其半衰期比T4短，所以维持时间比T4短(所以D错)
B：血中应该以T4为主，甲状腺分泌T4较多
E：T3和T4在体内并没有介绍可以互相转化;
7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A.有效血浓度
B.稳态血药浓度
C.峰浓度
D.阈浓度
E.中毒浓度
【正确答案】：B
8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A.药物作用最强
B.药物吸收过程已完成
C.药物消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速率达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
【正确答案】：D
稳态血药浓度:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高， 经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平.
因此，选项C不正确，药物消除过程不是正开始，在药物吸收到达血浆稳态浓度前就已经代谢消除，到达血浆稳态浓度时，吸收速度与消除速度达到平衡。
D、E的叙述是不一样的，D主要包含吸收与消除;E以在体内分布为主。
稳态血药浓度的概念，那么咱从稳态血药浓度的概念开始：
以血药浓度C为纵坐标，时间t为横坐标作图，其血药浓度-时间曲线见图16-6。
由图16-6可见，在开始静滴后的一段时间内，体内血药浓度急剧上升，以后上升速度减慢，随着t的增大，血药浓度达到恒定，即滴注速度等于消除速度，这时的血药浓度称稳态血药浓度或坪浓度。
所以正确答案是D。血药稳态浓度与药物作用强度没有关系，故A是错误的。
A普萘洛尔
B硝酸甘油
C维拉帕米
D双嘧达莫
1.伴有心律失常的心绞痛患者宜选用
A 普萘洛尔对于高血压、心绞痛及心律失常都具有一定的治疗作用，所以此题患者可以选用。
2.稳定型心绞痛伴有心律失常的患者宜选用
维拉帕米可用于稳定型和不稳定型心绞痛。维拉帕米扩张冠状血管作用也较强，但对外周血管的扩张作用较硝苯地平弱，较少引起低血压，抗心律失常作用明显，因此，特别适用于伴有心律失常的心绞痛患者。与β受体阻断药合用可明显抑制心肌收缩力和传导速度，应慎用。维拉帕米可提高地高辛的血药浓度，洋地黄化患者同时服用维拉帕米易中毒，应慎用维拉帕米。
C 维拉帕米对室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，对阵发性室上性心动过速的急性发作已成为首选，对心房扑动或心房颤动降低心室率也很有效。对急性心肌梗死和心肌缺血及强心苷中毒引起的室性早搏也有效。此外，由于维拉帕米具有扩张血管、降低血压的作用，适于伴有冠心病或高血压患者。一般认为具有扩张血管的作用可以缓解心绞痛。
9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A.增加剂量能升高稳态血药浓度
B.剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度
D.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度
E.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
【正确答案】：B
在一级消除中，药物达稳态的时间和剂量大小以及给药次数都没有关系，和药物的半衰期有关。
一级动力学消除：t1/2 =0.693/K，t1/2 与给药剂量无关，稳态血药浓度到达时间不会加快，都是经过5t1/2个后，增加剂量就会导致稳态血药浓度升高。
而零级消除 则是单位时间内消除的量都是一样的，而不是有一个速度常数!
A呋塞米
B乙酰唑胺
C氢氯噻嗪
1.预防急性肾功能衰竭
选A
1.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。
2.治疗轻度尿崩症A
选C
2.氢氯噻嗪可用于治疗部分性尿崩症，可使尿量减少一半，机制可能是由于尿中排钠增加，体内缺钠，使肾近曲小管水重吸收增加，到达远曲小管的原尿减少，因而尿量减少。
3.治疗青光眼
选B
3.由于乙酰唑胺抑制眼睫状体向房水中分泌HCO3- ，减少房水的生成，降低眼内压，临床主要用于治疗青光眼;
10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A.与用药剂量有关
B.与给药途径有关
C.与血浆浓度有关
D.与给药次数有关
E.与上述因素均无关
【正确答案】：E
血浆半衰期(t 1/2)是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度。
在药代动力学中，药物在体内的代谢过程按一级动力学过程进行，在体内存在相对稳定的半衰期，称作药物消除半衰期或血浆半衰期, 是药物 在生物体内浓度下降一半所需要的时间，受到较多因素的影响，不仅不同药物在同一个体的消除半衰期不同，而且同一种药物对于不同个体的消除半衰期也各不相同。甚至同一药物对于同一个体，消除半衰期也会随身体状况而发生波动，影响半衰期长短的主要因素是人体内负责代谢药物的肝药酶系统活性。准确掌握个体对特定药物的消除半衰期，可以有针对性地设计给药方案，实现个体化给药。
除了消除半衰期，还有以药物生理活性为判据的生物半衰期即药物的生物效应下降一半所消耗的时间。这一数据受到更多因素的影响，当药物活性与血药浓度线性相关时，生物半衰期与消除半衰期直接相关，当活性浓度关系较为复杂时，生物半衰期常会显示出异常行为。
除了药物代谢过程，控释制剂的释放以及一些药物的吸收过程也遵循一级反应动力学，因此这些过程的半衰期也是非常重要的药代动力学数据。
水杨酸类的抗炎作用原理与下列哪些机制有关
A抑制免疫反应，缓解炎症反应
B抑制血小板聚集
C抑制前列腺素合成和释放
D抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害
E抑制缓激肽的合成及组胺的释放
答案应为C、E
水杨酸属于NSAID，该类药物镇痛作用部位主要在外周，但也不排除部分通过中枢神经系统而发挥镇痛作用的可能性。组织炎症或损伤时，局部可产生和释放某些致痛物质，如缓激肽、PGs(PGE1、PGE2、PGF2a)和组胺等。缓激肽作用于痛觉感受器引起疼痛，PGs除其本身有致痛作用外，还能提高痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性。因此，在炎症过程中，PGs的释放对炎性疼痛起到了放大作用。由于解热镇痛抗炎药只能抑制PGs的合成，因此只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛(多为炎性疼痛)，对直接刺激感觉神经末梢引起的锐痛无效。
11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为
A.0.693/k
B.k/0.693
C.2.303/k
D.k/2.303
E.k/2血浆药物浓度
【正确答案】：A
t1/2=0.693/K
强心苷对心衰患者心脏的正性肌力作用特点是
A延长舒张期
B延长收缩期
C减少心输出量
D增加心输出量
答案应为AD
本题考查的重点是强心苷的正性肌力的作用特点。强心苷的正性肌力作用主要是延长舒长期，增加心输出量，降低外周阻力和心肌耗氧量，它们是强心苷有效治疗心衰的基础。
12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是
A.是血浆药物浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.依据其可调节给药间隔时间
D.其长短与原血浆浓度有关
E.一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
【正确答案】：D
血浆半衰期与肝肾功能有关。
一级动力学:药物在机体某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比。
对于一级动力学，同一药物的血浆半衰期恒定，与剂量无关。因此，此题选项“D.其长短与原血浆浓度有关”不正确。
根据药理学最新版本应试指南，药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。单次给药后，经过3.3个半衰期，约有90%的药物从体内消除。t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力;t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。可按t1/2的长短不同将药物分类，即超短效为t1/2<1h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为>24h。
13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg/dl，其表观分布容积为
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.10L
E.20L
【正确答案】：D
Vd=D/c0=1/10-1=10L
表观分布容积计算公式 Vd=X/C0，X为体内药量、药物浓度C0。
1g/10mg/dl=10L
首先单位要统一：
1dL(分升)=100(ml),1L=1000ml.因此，1dL(分升)=0.1(L).
根据1 dL=0.1 L ,1mg=0.001g，所以10 mg/dl = 0.01 g /dl = 0.1 g /L
Vd=X/C0=1g / 10mg/dl== 1g / 0.1 g /L = 10(L)
最终要的还是要单位统一!
表观分布容积(Vd)是指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。事实上，药物进入人体后，常以不同的浓度分布于各组织，为了方便计算，假设药物是均匀地分布于各种组织和体液中，故加了“表观”两字。
药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量和血药浓度的比值为表观分布容积(Vd)，即Vd值的大小反映药物在体内分布的广泛程度以及组织结合程度。Vd值大表示药物分布广或组织摄取多;Vd值小，则提示组织内药量少。水溶性大或与血清蛋白结合率高，如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物，不易进入组织，其Vd值常较小;反之，氨基糖苷类药物，其Vd值则较大。
Vd值并不代表真正的生理体积，其意义在于反映药物在体内分布范围。Vd通常能粗略反映药物在组织器官中的分布情况，是药物的一个特征参数。对一个具体药物而言，Vd是一个确定的数值，其单位为L/kg或L。对于单室模拟的药物分布容积与体内药量D和血药浓度c之间存在的关系为Vd=D/c。
14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
A.血浆浓度较低
B.血浆蛋白结合较少
C.血浆浓度较高
D.生物利用度较小
E.能达到的治疗效果较强
【正确答案】：C
Vd表示表观分布容积，Vd小说明药物需要分布的容积小，分布比较集中，相应血药浓度就高。但是Vd的大小与药物疗效没有必然的联系。因为药物疗效是综合因素作用的结果。
15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符
A.Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B.Vd的单位为L或L/kg
C.Vd大小反映分布程度和组织结合程度
D.Vd与药物的脂溶性无关
E.Vd与药物的血浆蛋白结合率有关
【正确答案】：D
表观分布容积：药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。单位为：L或L/kg。
其本身不代表真正的容积，无直接的生理学意义，反映：
(1)药物分布的广泛程度。
(2)药物与组织结合的程度。
Vd=X/C0。体内药量X，血药浓度C0
影响因素：药物的脂溶性、组织分配系数、药物的结合率等。 脂溶性小，或与血浆蛋白结合率高，不易进入组织中，主要分布在血浆中.
因此，Vd与药物的脂溶性有关。此题题干关于不正确的叙述，D符合要求。
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16、下列关于房室概念的描述错误的是
A.它反映药物在体内分布速率的快慢
B.在体内均匀分布称一室模型
C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
【正确答案】：B
一室模型:在药理学研究中，房室模型中房室数目的确定是以药物在体内转运速率的特点进行划分。如果给药后，体内药物瞬时在各部位达到平衡，即血浆浓度和全身各组织器官部位浓度迅速达到动态平衡，可看成一室模型。
此题B“在体内均匀分布称一室模型”叙述不妥。B应该为".在体内动态平衡分布称一室模型"均匀分布和动力学“均一”即动态平衡是不同的。请注意是动态平衡。
隔室模型
药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程。为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究的模型。用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。
隔室模型是最常用的药物动力学模型。由于药物的体内过程十分复杂，要定量地研究其体内过程是十分困难的。故为了方便起见，常把机体划分成由一个，两个或两个以上的小单元构成的体系，然后研究一个单元内，两个或三个单元之间的药物转运过程。在药物动力学中把这些小单元称为隔室(compartment，亦称房室)，药物在体内的转运可看成是隔室间转运，这种理论称为隔室模型理论。
隔室概念比较抽象，无生理学和解剖学的直观性。但隔室的划分不是随意的，而是根据组织、器官、血液供应多少和药物分布转运的快慢确定的。事实上机体包含无数个小室，每一个细胞、甚至细胞的一部分都可认为是一个小室。然而，在药物动力学研究中，为了简化处理过程，常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。当然，这种划分也是相对的，还要取决于药物本身的性质，如其油/水分配系数，与各组织的亲的力等。例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物，脑属于中央室，而对于一个极性较大的药物，脑则是周边室。
1.单隔室模型 单隔室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后，迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓"均一"状态，此时，可视机体为单隔室模型或单室模型。其示意图见图，符合一隔室模型特征的药物称一隔室模型药物。
2.二隔室模型 把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，称为二隔室(或双室)模型。其中一个房室称中央室(中室)，它是由血液和血流非常丰富的组织，器官等组成，如心脏，肺脏，肝脏及肾脏等，药物在血液与这些组织间的分布迅速达分布上的平衡。另一隔室称为周边室(外室)，它是由血液供应不丰富的组织，器官等组成，如肌肉，皮肤，骨骼，皮下脂肪组织等，血中的药物向这些组织分布较慢，需要较长时间才能达到分布上的平衡。二隔室模型示意图见图，符合二隔室模型特征的药物称二隔室模型药物。
3.多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。如三隔室模型是在二隔室模型的基础上，将周边室进一步划分为周边一室(浅周边室)和周边二室(深周边室)，分别代表完成分布较陕和分布较熳的组织和器官。三隔室模型示意图见图.
17、影响药物转运的因素不包括
A.药物的脂溶性
B.药物的解离度
C.体液的pH值
D.药酶的活性
E.药物与生物膜接触面的大小
【正确答案】：D
药物疗效的发挥与药酶有关，转运与药酶无关. 此题中的药酶指的应该是代谢使用的酶;
而易化扩散需要的是载体，注意载体跟酶是不同的，虽然两者都是蛋白质!
药物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜的总称。所以E在此也影响转运。
影响吸收的因素
影响药物吸收的因素很多，主要有药物的理化性质、药物剂型、生理病理等因素。
1.药物的理化性质
一般而言，弱酸性药物在胃中易吸收，而弱碱性药物在小肠中吸收。由于小肠吸收面积大，药物吸收以小肠为主。多数药物以简单扩散方式吸收，吸收程度取决于药物分子大小、离子化程度和脂溶性。既不溶水，也不溶于脂的药物难以吸收。口服硫酸镁，不被吸收而有导泻作用，硫酸钡可作造影剂。
2.药物剂型
药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。如果药物的释放速率和溶解速率比跨膜转运速率快时，药物的跨膜转运速率是吸收的限速因素，如新霉素在胃肠中溶解快，但很难透过胃肠壁，吸收差;灰黄霉素在胃肠液很难溶解，故吸收不完全。同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，往往在局部形成药物储库，作用持久。
3.首过消除
某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少，称首过消除或首过效应。如硝酸甘油，单次通过肝脏即有90%被代谢，因此口服疗效差，需采用舌下、静脉滴入、吸入或经皮给药。有首过消除的药物还有普萘洛尔、利多卡因、丙米嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等。
4.吸收环境
其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。食物对不同药物吸收的影响不一，食物可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物吸收;含有脂肪性食物会增加灰黄霉素吸收，因其可增加灰黄霉素在胃中的溶解，并抑制胃排空;适当增加胃肠蠕动，促进固体药物制剂崩解、溶解，有利于药物吸收。
一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间，达峰浓度、药时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快慢和强弱。
18、药物消除的零级动力学是指
A.消除半衰期与给药剂量有关
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物消除到零的时间
【正确答案】：C
药物消除的零级动力学:又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。当机体的消除功能低下或者用药量超过机体最大的消除能力时，药物按恒量方式消除。由于血药浓度按恒定的速率消除，与血药浓度无关，故而称零级动力学消除。按零级动力学消除时，半衰期是一个不恒定的数值，随血药浓度高低而变化。当药物浓度降至最大消除能力以下时，则转为一级动力学消除。
恒比消除就是一级代谢动力学，而恒量消除则是零级动力学!
19、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B.单位时间内机体内药物按恒比消除
C.大多数药物在体内符合一级动力学消除
D.单位时间机体内药物消除量恒定
E.消除半衰期恒定
【正确答案】：D
一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。被动转运属一级动力学过程，因此大多数药物的消除按一级动力学过程进行，而属零级动力学过程的药物较少。一级动力学过程中半衰期恒定，不会因为血药浓度的变化而变化。
一级动力学:药物在机体某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。
一级动力学过程，反应速率与底物浓度成正比，而零级动力学反应速率与底物浓度无关。如苯妥英钠、水杨酸、双香豆素的代谢。药物剂量和浓度间无固定关系，血浓并不因增加剂量而增加，随着酶系统变为饱和，底物浓度相对增加，消除速率越来越小。
1.一级速度过程：药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级转运速度或称一级动力学过程。具有以下特点:
(1)药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。
(2)血药浓度-时间曲线为指数曲线，lnC对t作图为直线。
(3)t1/2恒定，与剂量无关。
(4)一次给药的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve，AUC)与剂量成正比。
(5)一次给药，药物消除分数取决于t 1/2，约经5个t1/2时，药物基本消除完全;多次给药约经5个t1/2血药浓度达稳态。
2.零级速度过程：药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度均为零级速度过程，亦称零级动力学过程。消除过程属于零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加;药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。
效能反映了药物的内在活性。
最大效应或效能：是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。
效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。
效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。
效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。
后遗效应是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应可能比较短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象;也可能比较持久，如长期应用肾上腺皮质激素，一旦停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。少数药物可以导致永久性器质性损害，如链霉素引起永久性耳聋。
停药反应又称撤药综合征，系指骤然停用某种药物而引起的不良反应。长期连续使用某些药物，可使人体对药物的存在产生适应。骤然停药，人体不适应此种变化，就可能发生停药反应，主要表现是症状反跳(Rebaund)。例如长期应用肾上腺皮质激素者，由于脑垂体前叶促皮质素的释放受抑制，骤然停药可表现皮质激素不足的反应。一些血管扩张药，如硝酸甘油、曲克芦丁的骤然停用，可造成反跳性血管收缩而致心绞痛发作。很多起调整机体功能作用的药物都可致本类不良反应。
20、关于一室模型的叙述中，错误的是
A.各组织器官的药物浓度相等
B.药物在各组织器官间的转运速率相似
C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低
E.各组织间药物浓度不一定相等
【正确答案】：A
一室模型：假定身体由一个房室组成，静脉注射给药后，药物能快速分布到全身的体液和组织中，血浆中药物浓度与组织中药物浓度快速达到动态平衡。
A项的说法太绝对。对于一室模型来说，各组织器官的药物浓度并不一定是相等的，而是与血浆中药物浓度达到一个动态平衡的状态。
21、对药时曲线的叙述中，错误的是
A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C.又称为时量曲线
D.又称为时效曲线
E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
【正确答案】：D
药时曲线又称为时量曲线所以D错误。
血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图为时量曲线或药时曲线。应试指南中浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线不是指同一种曲线。因此，此题D叙述错误。
22、药物在体内的半衰期依赖于
A.血药浓度
B.分布容积
C.消除速率
D.给药途径
E.给药剂量
【正确答案】：C
23、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A.简单扩散
B.滤过扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜泡运输
【正确答案】：C
主动转运是细胞在特殊的蛋白质介导下消耗能量，将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。如：钠离子、钾离子通过钠泵逆浓度梯度转运、小肠上皮细胞从肠腔中吸收葡萄糖、肾小管上皮细胞从小管液中重吸收葡萄糖，都是利用细胞膜上钠泵分解ATP，为其提供能量。主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运两类。
24、药物排泄的主要器官是
A.肾脏
B.胆管
C.汗腺
D.乳腺
E.胃肠道
【正确答案】：A
25、有关药物排泄的描述错误的是
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少，易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
【正确答案】：B
影响解离度的因素?
当温度与浓度一定时,对于不同的酸，解离度越大，溶液酸性越强。影响解离度的因素包括电解质的本身化学性质、温度和溶液的浓度等。
改成酸性药在碱性尿中解离多，重吸收少，排泄快。
26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A.又称混合功能氧化酶系
B.又称单加氧化酶
C.又称细胞色素P450酶系
D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E.肝药物代谢专司外源性药物代谢
【正确答案】：E
有内源性的，也有外源性的
去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素药物。
27、药物的首过消除可能发生于
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
【正确答案】：C
28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A.酮康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.灰黄霉素
E.地塞米松
【正确答案】：A
长期应用某些药物可使酶的活性增强，这类药物称为酶诱导药，酶诱导药如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松等;而能减弱酶的活性的药物称为酶抑制药。酶抑制药如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类药物等。
环孢素是肝药酶活性抑制剂
环孢素为一种亲脂性含11个氨基酸的环状多肽，是有效的免疫抑制剂，其抗排异机理可能是对T辅助淋巴细胞有选择性抑制作用，主要通过干扰T辅助细胞而抑制依赖T细胞的免疫反应诱导早期阶段，选择性地抑制白细胞介素2的产生与释放，并减少对激活T辅助细胞必不可少的白细胞介素1，进而阻止辅助细胞激活，白细胞介素1的缺乏并非本品直接作用于巨噬细胞而是通过对T诱导细胞的抑制作用。T诱导细胞被抑制能减少巨噬细胞产生白细胞介素1。最终抑制T细胞增殖与分化成杀伤细胞，阻止淋巴细胞合成淋巴因子、γ干扰素，抑制B细胞产生抗体。因而本品能抑制器官移植的排异反应以及骨髓移植后移植物对宿主的反应。本品可延长多种动物皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、肺和小肠等组织器官同种移植的生存。还可抑制同种异体移植免疫、迟发性皮肤过敏、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应及依赖T细胞的抗体生成等多种细胞介导的免疫反应。本品无细胞毒作用，不抑制血细胞生成，对天然T细胞及吞噬细胞功能影响较弱，与其他免疫抑制剂相比，使用本品的患者，不易发生感染。
29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A.存在于肝及其他许多内脏器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.对药物的选择性不高
D.肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称
E.个体差异大，且易受多种因素影响
【正确答案】：A
肝药酶是肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶，是药物代谢最重要的酶系统，影响药物的药效。
药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶，简称药酶。肝脏药酶种类最多，含量丰富，所以肝脏是药物代谢的主要器官。往往将肝药酶看成药酶的代称。
肝药酶诱导剂或抑制剂是可干扰药物的代谢的，但那并不是肝药酶的功能。
肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称。
此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。
肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。
30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A.使肝药酶的活性增加
B.可能加速本身被肝药酶的代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
【正确答案】：D
肝药酶诱导剂:指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性.常见的肝药酶诱导剂包括：巴比妥类、卡马西平、乙醇、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、等。
肝药酶诱导剂指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性。因此，可使被肝药酶转化的药物发生转化，药物本身血药浓度降低(不是D升高)。
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31、促进药物生物转化的主要酶系统是
A.单胺氧化酶
B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸转移酶
E.胆碱酯酶
【正确答案】：B
32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A.药物的消除方式是体内生物转化
B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C.肝药酶的作用专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶活性
E.有些药物能诱导肝药酶活性
【正确答案】：A
药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
“药物的消除方式包括体内生物转化”，还有排泄等。
生物转化：药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。
药物在体内生物转化后的结果：
(1)失活—成为无药理活性
(2)活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。
肝药酶对底物的选择性不高，可代谢各种化学结构的药物，而不是针对某个特定的药物;因此C正确。
33、不符合药物代谢的叙述是
A.代谢和排泄统称为消除
B.所有药物在体内均经代谢后排出体外
C.肝脏是代谢的主要器官
D.药物经代谢后极性增加
E.P450酶系的活性不固定
【正确答案】：B
药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。
药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物的代谢与排泄统称为消除。药物进入机体后，主要以两种方式消除：(1)以原形随粪便和尿液排出;(2)药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。代谢过程分两步反应：I相：氧化、还原、水解反应。脱去或引入功能集团，增高极性;II相：内源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等结合。进一步增高极性，通过肾脏排泄。
药物的代谢结果：(1)药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄;(2)活性改变：多数药物经代谢后，其代谢物的作用减弱或消失。
因此，此题D符合药物代谢的叙述。
首先D选项为药物经代谢后极性增加!而非活性增强。
此外，药物代谢：通常药物代谢后极性增大、水溶性增加，被肾小管重吸收减少而利于排泄，反之则排泄减少。
34、药物在体内的生物转化是指
A.药物的活化
B.药物的灭活
C.药物化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
【正确答案】：C
生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程。在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团(如—OH、—SH、—COOH、—NH2等)或进一步使这些活性基团暴露。在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物(二级代谢物)。
生物转化是外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。
因此，D选项叙述错误。
35、不影响药物分布的因素有
A.肝肠循环
B.血浆蛋白结合率
C.膜通透性
D.体液pH值
E.特殊生理屏障
【正确答案】：A
影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
肝肠循环影响的不是分布是排泄，药物可通过肾脏、胆汁、唾液、肺、汗腺等途径排泄，肝肠循环和影响这些脏器功能的因素均可能影响药物的排泄，肝肠循环简单来说就是胆汁排泄后再次从肠道吸收
36、关于药物分布的叙述中，错误的是
A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B.分布多属于被动转运
C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等
D.分布速率与药物理化性质有关
E.分布速率与组织血流量有关
【正确答案】：C
药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的，当分布达到平衡时，组织和血浆中药物浓度的比值恒定，这一比值为组织中药物分配系数。
分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。大部分药物的转运属于被动转运。
37、影响药物体内分布的因素不包括
A.组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.生理屏障
E.药物的脂溶性
【正确答案】：C
影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
给药途径跟药物的分布影响关系不大，主要影响的是药物的吸收，吸收入血之后，至于怎么分布就跟药物本身理化性质，体液环境等有关了!
所以跟口服或者静脉注射关系不大!
38、药物通过血液进入组织器官的过程称
A.吸收
B.分布
C.贮存
D.再分布
E.排泄
【正确答案】：B
药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
机体从环境中摄取营养物质到体内的过程叫做吸收
39、药物与血浆蛋白结合
A.是不可逆的
B.加速药物在体内的分布
C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响
E.促进药物的排泄
【正确答案】：C
药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
40、药物肝肠循环影响药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布程度
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
【正确答案】：D
某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。
通过定义可知，肝肠循环是把即将要排泄的药物通过重吸收让其再次进入循环;所以是增加了药物的作用时间。而跟药物代谢无关，药物代谢后失去活性的话。
41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首过消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
【正确答案】：D
舌下或直肠给药可有效避免首过效应。
注射、皮下或舌下给药可避免首过作用;直肠给药如栓剂直肠给药不可完全避免首过效应。
42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.增强细菌对药物的敏感性
【正确答案】：B
丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
同时使用两种或两种以上的药物时，其中一种药物作用受到另一种药物的影响而发生明显的改变，称之为药物相互作用。包括药效学和药动学相互作用。
其中，药动学相互作用是指一种药物的体内过程被另一种药物改变，使前者的药动学行为发生明显变化
药动学相互作用包括影响排泄：许多药物在体内主要由肾脏排泄，当两种或两种以上通过肾小管主动分泌的药物联用时，就可发生竞争性抑制，使药效时间延长。如丙磺舒与青霉素和头孢菌素类药物合用时，就会减少后者的分泌，排泄减少，从而起到增效作用。
因此，丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是B.两者竞争肾小管的分泌通道.
43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A.解离多，再吸收多，排出慢
B.解离少，再吸收多，排出慢
C.解离少，再吸收少，排出快
D.解离多，再吸收少，排出快
E.解离多，再吸收少，排出慢
【正确答案】：D
1.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。
2.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。
3.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。
44、弱酸性药物在碱性尿液中
A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收多，排泄慢
C.解离多，再吸收少，排泄快
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄快
【正确答案】：C
碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
45、碱化尿液可使弱碱性药物
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄慢
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E.排泄速度不变
【正确答案】：A
碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
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46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
【正确答案】：B
弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运
就以此题中的D为例，弱酸性的药物，在碱性下，一般会酸碱成盐吧，这就叫做解离;意思就是形成了离子型的药物;水溶性比较大
而人体的生物膜一般都是脂溶性的，根据相似相溶，所以解离度大的离子型就不容易透过，而分子型的药物(未解离)则脂溶性较大，容易透过生物膜!
弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运;弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
注意前提的条件是不一样的，转运和吸收是不同的
47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
A.1%
B.0.1%
C.0.01%
D.10%
E.99%
【正确答案】：C
根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
3.5=7.5-lg[A-]/[HA]
-lg[A-]/[HA]=-4
[A-]/[HA]=104
[HA]/[A-]=1：104=1：10000
即药物的非解离型为解离型的1/10000，
因此，药物的吸收率应在0.01%以上。
48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
【正确答案】：D
根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]
所以[A-]/[HA]=10-3
即，解离型：非解离型=1：1000
即药物的解离度约为0.1%。
有机弱酸或有机弱碱性药物，通过生物膜的速度取决于药物的pKa、周围环境pH及解离型与非解离型的比例。三者的关系
酸性药物：AH=A-+H+ pKa-pH=lg [HA]/[A- ]
碱性药物：B+H+ =BH+ pKa-pH=lg [BH+ ]/[B]
如某弱酸性药物的pKa=4.4，用Henderson-Hasseslbalch公式计算，其在血浆(pH7.4)中分子型与离子型药物的比为0.001：1，而在胃液(pH1.4)中则为1000：1。由于分子型可以跨膜扩散，而离子型不能，达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1000：1。这种类型药物在胃中主要从胃向血浆转速，容易吸收。而对于弱碱性药物，若pKa=4.4，则出现相反的结果，即在血浆中(pH7.4，)分子型与离子型的比为1：0.001，而在胃液(pH1.4)中则为1：1000：扩散达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1：1000，药物不能吸收，而且可由血浆向胃转运。
电解质的解离程度可以定量地用解离度来表示，是指电解质达到解离平衡时，已解离的分子数和原有分子数之比。
此题根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]，
带入数值，4.4=1.4-lg[A-]/[HA]，
即[A-]/[HA]=10-3，
解离型：非解离型=1：1000，
即药物的解离度约为0.1%。
49、评价药物吸收程度的药动学参数是
A.药-时曲线下面积
B.清除率
C.消除半衰期
D.药峰浓度
E.表观分布容积
【正确答案】：A
本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度;药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收;表观分布容积用来评价药物的分布。
50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离，其pKa值约为
A.6
B.5
C.7
D.8
E.9
【正确答案】：A
解离是释放出离子的过程。解离的程度可以用解离度K来表示。 此题的含义为弱酸性药物在pH=7.0的溶液中，有90%的该药物释放出离子。
[A-][HA] 分别代表解离的药物的量和未解离的药物的量
解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]
代入数值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6
首先应该区分题干是弱酸性药物还是弱碱性药物，在选择相应公式。
弱酸性药物:pKa=pH-log[A-]/[HA]
有90%解离，还有10%没有解离。
pKa=pH-log[A-]/[HA]=7-log(90%/10%)=7-log9=7-0.95=6
解离度=6
正确的公式是
酸性公式是：PKa-PH=lg [HA] / [A-] 相当于 PH-PKa=lg[A-]/[HA]
碱性公式教材上是正确的：PKa=PH+lg[BH+]/[B]
另外Ka表示弱酸的电离常数，Ka越大，酸性越强，pKa表示其负对数。即溶液中的电离出来的各离子浓度乘积(c(A+ )*c(B- ))与溶液中未电离的电解质分子浓度(c(AB))的比值是一个常数，叫做该弱电解质的电离平衡常数。
而PH指的是氢离子浓度的负对数;两者没有必然的联系。
51、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离，其pKa值约为
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
【正确答案】：D
首先，此题应用的公式为pKa=pH-lg[A-]/[HA]
题目中已明确说明了药物解离了50% ，
即是指解离型和非解离型各占了一半，
所以有[A-]/[HA]=1，
题目中已给出了pH=5，
所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5
牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
52、药物的pKa值是指其
A.90%解离时的pH值
B.99%解离时的pH值
C.50%解离时的pH值
D.10%解离时的pH值
E.全部解离时的pH值
【正确答案】：C
药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
药物的pKa值是指其50%解离时的pH值，这个就是这么规定的;
酸度系数，又名酸离解常数，代号Ka值，在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。该平衡状况是指由一种酸(HA)中，将氢离子(即一粒质子)转移至水(H2O)。水的浓度([H2O])是不会在系数中显示的。离解的化学反应为：HA+H2O≒A- +H3O+ .平衡状况亦会以氢离子来表达，反映出酸质子理论. 由于在不同的酸,这个常数会有所不同，所以酸度系数以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示.一般来说，较大的Ka值(或较少的pKa值)代表较强的酸。利用酸度系数，可以容易的计算酸的浓度、共轭碱、质子及氢氧离子。如一种酸是部份中和，Ka值是可以用来计算出缓冲溶液的pH值。
pKa就是指的解离与未解离各占50%时的PH值;其定义如下：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。
强酸强碱是，pKa是无限小或者无限大的，因为理论上酸碱是完全电离的!而强酸强碱的PH还是可以测定的，因为其H离子的浓度是定的!
53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的
A.稳定性
B.脂溶性
C.pKa
D.离解度
E.溶解度
【正确答案】：D
体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。
离解又称解离，因此，离解度也是解离度。但是一般说是解离度的。
pKa：酸度系数，又名酸离解常数。在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。由于在不同的酸这个常数会有所不同，所以酸度系数会以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示。一般来说，较小的pKa值，代表较强的酸，这是由于在同一的浓度下，离解的能力较强。
对于弱酸性药物pKa>4.3，说明弱酸性药物不宜离解，未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快。
脂溶性与解离度：直肠黏膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收;未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快;高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收均较快，弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢，而药物的解离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或
54、药物经下列过程时，何者属主动转运
A.肾小管再吸收
B.肾小管分泌
C.肾小球滤过
D.经血脑屏障
E.胃黏膜吸收
【正确答案】：B
药物在肾小管的排泄过程、Na+，K+ -ATP酶(钠泵)、Ca2+，Mg2+ -ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。
重吸收大部分属于被动转运过程
重吸收：药物→肾小球滤过、肾小管分泌→肾小管内→随尿液的浓缩被重吸收。重吸收是被动转运过程。其重吸收有主动和被动两种类型。大多数药物主要是被动转运，其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度
而肾小管分泌大部分可以认为是主动转运过程!
被动转运本身不需要消耗能量，是物质顺浓度梯度和(或)电位梯度进行的跨膜转运;
主动转运是消耗能量的、逆浓度梯度和(或)电位梯度的跨膜转运。
55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是
A.要消耗能量
B.可受其他化学品的干扰
C.有化学结构的特异性
D.只能顺浓度梯度转运
E.转运速度有饱和现象
【正确答案】：D
主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。
56、易化扩散的特点是
A.不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象
B.不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象
C.耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
D.不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
E.转运速度无饱和现象
【正确答案】：D
易化扩散也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。
是顺浓度差，故不耗能。答案是正确的
57、有关药物简单扩散的叙述错误的是
A.不消耗能量
B.需要载体
C.不受饱和限度的影响
D.受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响
E.扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关
【正确答案】：B
简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。
被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。
区分被动转运和主动转运的要点是：浓度梯度;是否需要能量;有无饱和竞争现象。
被动转运：顺浓度梯度，不需要能量，无饱和现象。
主动转运：逆浓度梯度，需要能量载体，有饱和现象和竞争抑制。
58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是
A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.膜孔滤过
E.离子通道转运
【正确答案】：B
记忆性知识点
简单扩散属于被动扩散，但是此题没有这个选项，何况简单扩散更准确，所以选B项。
被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。
被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种，包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。
简单扩散又称脂溶扩散，指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运，是外源化学物通过生物膜的主要方式。不耗能，无载体。
单纯扩散：不耗能，无载体。
滤过：药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过。需要载体。
易化扩散：由载体介导的易化扩散、由通道介导的易化扩散。需要载体。
在此，您需要理解膜动转运的概念：
膜动转运：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。
膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。
胞饮和吞噬：粘附于细胞膜上的某些药物，随着细胞膜向内凹陷而被包入小泡内，随即小泡与细脑膜断离进入细胞内的过程称为胞饮。吞噬往往指的是摄取固体颗粒状物质。
简单扩散又称脂溶扩散，指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运，是外源化学物通过生物膜的主要方式。不耗能，无载体。
因此，应该为简单扩散。
59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是
A.舌下给药
B.皮下注射
C.肌内注射
D.静脉注射
E.栓剂给药
【正确答案】：D
本题重在考查影响药效的因素。不同给药途径可影响药物的作用，药效出现时间从快到慢，依次为：静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。紧急抢救时为尽快发挥药物的作用应选静脉给药途径。
60、肝肠循环定义是
A.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程
B.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程
C.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程
D.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程
E.药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程
【正确答案】：E
考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
61、某药的半衰期为8h，一次给药后从体内基本消除(约97%)的时间是
A.约30h
B.约40h
C.约50h
D.约70h
E.约90h
【正确答案】：B
这个在教材上有个具体的计算，如果97%消除的话，准确的是应该是5个半衰期;
1-(1/2)5=96.875%
纯数学的东西就不给您解释了
举个例子，1个半衰期，消除的药量是，50%，也就是1-1/2=50%
2个呢就是1-(1/2)2=1-1/4=75%
以此类推即可得出上面的计算：1-(1/2)5=96.875%
62、决定药物起效快慢的最主要因素是
A.生物利用度
B.个体差异
C.吸收速度
D.血浆蛋白结合率
E.消除速率常数
【正确答案】：C
考查重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢
药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。血浆蛋白结合率高说明药物被储存在血浆中可以起到缓释的作用。药物与受体结合才会其作用。
吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素。
此处一定要理解生物利用度：是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度，是评价药物制剂优劣的重要参数。而此题考查的是重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢，所以选C
63、大多数药物通过生物膜的转运方式是
A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.吞噬作用
E.孔道转运
【正确答案】：B
考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散(脂溶扩散)，属被动转运的一种。
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二、配伍选择题
1、A.直肠给药
B.皮肤给药
C.吸入给药
D.静注给药
E.口服给药
<1>、首过消除较明显的固体药物适宜
【正确答案】：A
本题题目为“首过消除较明显的固体药物适宜”，因为存在首过消除效应，所以不适宜用E.口服给药，由于是固体药物，所以不适宜用BCD这三种给药途径，只有A选项符合要求。
<2>、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜
【正确答案】：C
<3>、全麻手术期间快速而方便的给药方式是
【正确答案】：D
<4>、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是
【正确答案】：E
口服给药可发生肝脏首过效应及肠胃灭活，是药物吸收后可发生首过效应的给药途径。
舌下含服，指使药剂直接通过舌下毛细血管吸收入血，完成吸收过程的一种给药方式。舌下含服给药量有限，但因为无首过(首关)消除，药物可以通过毛细血管壁被吸收，药物分子能顺利通过较大分子间隙，吸收完全且速度较快。适用于需要快速比较紧急或避免肝脏的(首关)消除的方法。
2、A.皮下注射
B.皮内注射
C.静脉注射
D.肌内注射
E.以上都不对
<1>、无吸收过程的给药途径是
【正确答案】：C
静脉注射剂多为水溶液。
静脉注射混悬剂粒径大颗粒或小颗粒絮凝成团，就会被血管(如肺的毛细血管)阻隔。所以一般混悬剂不用于静脉注射。但是纳米混悬剂可以静脉注射。
传统的混悬剂用于注射途径给药，只能采取肌肉或皮下注射的方式，而近年来研究活跃的纳米混悬剂可以静脉注射给药，纳米混悬剂具有网状内皮系统靶向性。
<2>、一般混悬剂不可用于
【正确答案】：C
<3>、易发生即刻毒性反应的给药途径是
【正确答案】：C
静脉注射直接进入血管没有吸收过程，皮下注射、皮内注射及肌肉注射有从结缔组织或肌肉组织向毛细管或淋巴管渗透的过程。一般混悬型注射剂不宜用静脉注射，混悬型注射剂中的颗粒易堵塞血管，造成血管栓塞。静脉注射无吸收过程，直接由静脉进入体循环，因此易发生即刻毒性反应。
3、A.空腹口服
B.饭前口服
C.饭后口服
D.睡前口服
E.定时口服
<1>、增进食欲的药物应
【正确答案】：B
<2>、对胃有刺激性的药物应
【正确答案】：C
<3>、需要维持有效血药浓度的药物应
【正确答案】：E
<4>、催眠药物应
【正确答案】：D
4、A.吸收速度
B.消除速度
C.血浆蛋白结合
D.药物剂量
E.零级或一级消除动力学
<1>、药物的作用强弱取决于
【正确答案】：D
药物剂量不同，机体对药物的反应程度不同。在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强;超量者产生更严重的不良反应，甚至中毒。临床一般采用常用剂量。
同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同。例如镇静催眠药，在小剂量时，为镇静作用，用于抗焦虑;随着剂量的增加，出现催眠作用;剂量再增加，则有抗惊厥和抗癫痫作用。
<2>、药物作用开始的快慢取决于
【正确答案】：A
药物作用开始快慢取决于：药物的吸收过程
药物作用持续长短取决于：药物的消除过程
药物的生物利用度取决于：药物的转运过程
药物的表观分布容积取决于：药物的分布过程
<3>、药物作用持续的长短取决于
【正确答案】：B
药物的分布、代谢和排泄过程使血药浓度不断降低，药物逐渐消除。药物在体内的消除大致分为一级动力学过程和零级动力学过程。
一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定的比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。
零级动力学过程：药物的消除速率按一定量进行，即恒量消除，单位时间里药物消除的量恒定，与血药浓度的变化无关。
所以零级与一级消除动力学是属于药物代谢过程的恒定值，与其他的无关。。
<4>、药物的半衰期取决于
【正确答案】：B
一级反应，其特征为反应速度与反应物量(或浓度)成正比。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。
零级反应，速度不受反应量的影响。
<5>、药物的表观分布容积取决于
【正确答案】：C
表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。只反应药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度，无直接的生理意义。Vd小的药物与血浆蛋白结合多。所以答案正确。
5、A.1个
B.3个
C.5个
D.7个
E.9个
<1>、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度
【正确答案】：C
稳态血药浓度是指每隔一个半衰期给药一次，每次药物的剂量相等，则经过5 个半衰期后，给药速率与消除速率达到平衡，即血药浓度相对地稳定在一定的水平，此时的血药浓度为稳态浓度。
<2>、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95%
【正确答案】：C
6、A.容易经简单扩散转运
B.不易经简单扩散转运
C.容易经主动转运跨膜
D.不容易经主动转运跨膜
E.以上都不对
<1>、弱酸性药物在酸性环境中比在碱性环境中
【正确答案】：A
一般转运就是指的跨膜转运，此题主要是酸碱性的问题，一般吸收也是一个跨膜转运的过程;
而此题考的是另外一个知识点，非解离型的药物容易跨膜转运
针对此题记住一个规律：酸酸碱碱易吸收，为什么易吸收，因为其是非解离型(脂溶性的);具体含义是：酸性药物在酸性下不易解离(脂溶性)，容易被吸收;而酸性药物如果在碱性条件下则容易解离，不易被吸收!
简单地说，不易解离(脂溶性)形式的非解离型容易通过脂质膜，进行简单扩散转运;容易解离，解离后的的离子，逆浓差差移动离子，进行主动转运。
多数药物为弱酸性或弱碱性有机化合物，在溶液中以非解离型和解离型存在。非解离型的药物：脂溶性高，能跨膜转运，浓度差仅对非解离型药物而言;解离型药物：脂溶性低，不能通过脂质膜。
脂溶性越高通透性越大，水溶性越高通透性越小;非极性分子比极性容易透过，小分子比大分子容易透过。具有极性的水分子容易透过是因水分子小，可通过由膜脂运动而产生的间隙。
酸性药物在酸性下不易解离(脂溶性)，容易被吸收;而酸性药物如果在碱性条件下则容易解离，不易被吸收!
主动转运需要能量与载体蛋白的逆浓度梯度的分子穿膜运动。如肠黏膜细胞从糖浓度低的肠腔摄取葡萄糖的过程。细胞通过本身的某种耗能过程，逆浓差差移动物质分子或离子的过程。
不易解离(脂溶性)形式的非解离型容易通过脂质膜，进行简单扩散转运;容易解离，解离后的的离子，逆浓差差移动离子，进行主动转运。
弱酸性药物，在酸性下，解离是很少的，所以吸收好;(简单扩散)
而弱碱性药物在酸性环境中容易成盐，即弱碱性药物在酸性环境中解离多，离子型的增多，所以吸收也减少。(主动转运)
弱酸性药物在酸性环境中简单扩散;弱碱性药物在酸性环境中主动转运。
<2>、弱碱性药物在酸性环境中比在碱性环境中
【正确答案】：B
<3>、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中
【正确答案】：A
弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，
弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。
主动转运：逆浓度梯度，需要能量载体，有饱和现象和竞争抑制。
主动运输的特点是：
①逆浓度梯度(逆化学梯度)运输;
②需要能量(由ATP直接供能)或与释放能量的过程偶联(协同运输)，并对代谢毒性敏感;
③都有载体蛋白，依赖于膜运输蛋白;
④具有选择性和特异性。
易于跨膜和不易扩莫是针对扩散运动的。
口诀联系：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
酸性药物在酸性环境中容易吸收，而在碱性环境中容易排泄，而碱性药物刚好相反!请您记住这个口诀
1.弱碱性药物在碱性环境中大部分呈游离态，而游离态的药物易通过细胞膜，简单扩散是不耗能的被动跨膜过程，所以选A。
2.根据以上的口诀不宜吸收的，所以是不易经简单扩散转运
3.利用上面的口诀，也是容易吸收的，就是容易经简单扩散转运
7、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多
B.在胃中解离减少，自胃吸收增多
C.在胃中解离减少，自胃吸收减少
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
E.没有变化
<1>、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用
【正确答案】：B
弱酸性药物与抗酸药同服时，抗酸药会中和胃酸，减弱胃的酸性，相对于单独应用时酸碱对比要弱，所以排泄的减少，吸收的增多。
酸性药物与之同用相当于酸碱促排泄。
碱性药物与之同用相当于碱碱促吸收。
离解又称解离，在化学中，指化合物分裂而形成离子或原子团的过程
影响因素:
1)体液的pH值和药物离解度。细胞内液7.0，外7.4，弱酸性药物在偏碱性外液中解离多，易从胞内向胞外转运，弱碱性药物则相反。
2)血浆蛋白率：具有饱和性(血浆白蛋白量有限，且受肝脏功能影响)和可逆性(暂时储存)
3)器官血流量：再分布
4)组织亲和力
5)屏障
<2>、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用
【正确答案】：D
抗酸药能中和胃酸，使胃液PH值升高偏向碱性;弱酸性药物在偏碱性中解离增多，而解离态的药物不易通过胃壁，所以吸收减少。
您也可以记这样一句话“酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄”
8、A.解离多，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄快
C.解离少，再吸收多，排泄慢
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收少，排泄慢
<1>、弱酸性药物在酸性尿中
【正确答案】：C
<2>、弱碱性药物在酸性尿中
【正确答案】：B
<3>、弱酸性药物在碱性尿中
【正确答案】：B
<4>、弱碱性药物在碱性尿中
【正确答案】：C
酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
因此呢，一般酸(药物)碱(尿液)、碱(药物)酸(尿液)的话，是可以使促进排泄，使排泄加快的。
9、A.表观分布容积
B.清除率
C.血浆t1/2
D.生物t1/2
E.生物利用度
<1>、药物效应下降一半的时间
【正确答案】：D
药物的生物半衰期是指药物效应下降一半的时间，而药物的血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半的时间。
按一级过程处置的药物经连续多次给药后，血药浓度呈现出规律的波动。如果给药间隔短于药物完全清除的时间，药物就可在体内累积，随着给药次数的增加，血药浓度不断递增，但递增的速度逐渐减慢，直至达到稳态稳态血药浓度，这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。
半衰期给药时，上一次给的药物在血浆中只清除了一半，这是再继续给药，药物就会在体内积累，就会出现两倍的波动。
<2>、药物分布的广泛程度
【正确答案】：A
<3>、药物吸收进入血循环的速度和程度
【正确答案】：E
<4>、药物自体内消除的一个重要参数
【正确答案】：B
10、A.K
B.Cl
C.t 1/2
D.Vd
E.F
<1>、用于评价制剂吸收的主要指标是
【正确答案】：E
生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是指药物进入体循环的药量占给药剂量的分数。其测定方法是在同一受试者中不同时期静脉给药和血管外途径给药后的血药浓度-时间数据，估算AUC。假定两种途径给药药物的消除和分布性质不变，以静脉给药为100%，比较两种给药途径的AUC，即得绝对生物利用度F.
本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;tl/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。
此为记忆性知识点，建议窂记。
消除速率常数是单位时间内药物从体内的消除量与体内总量的比值K。表示药物自机体消除的速率，其单位为时间的倒数。K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。一般K越小，单位时间内药物从体内的消除量越少，表明药物消除越慢。
<2>、反映药物在体内分布广窄程度的指标是
【正确答案】：D
本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;t 1/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。
表观分布容积(Vd)是指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。事实上，药物进入人体后，常以不同的浓度分布于各组织，为了方便计算，假设药物是均匀地分布于各种组织和体液中，故加了“表观”两字。
药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量和血药浓度的比值为表观分布容积(Vd)
Vd值的大小反映药物在体内分布的广泛程度以及组织结合程度。Vd值大表示药物分布广或组织摄取多;Vd值小，则提示组织内药量少。水溶性大或与血清蛋白结合率高，如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物，不易进入组织，其Vd值常较小;反之，氨基糖苷类药物，其Vd值则较大。
Vd值并不代表真正的生理体积，其意义在于反映药物在体内分布范围。Vd通常能粗略反映药物在组织器官中的分布情况，是药物的一个特征参数。对一个具体药物而言，Vd是一个确定的数值，其单位为L/kg或L。
Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液;Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。Vd为3-5L的药物，如双香豆素，苯妥英钠和保泰松主要分布在血液;Vd为10-20L的药物，如溴化物和碘化物，主要分布于血浆和细胞外液;Vd为40L的药物，如安替比林，主要分布在细胞内、外液，体内分布较广;有些药物Vd甚至可达100-200L，超过了体液的总体积，往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠大量分布于脂肪组织，碘大量浓集于甲状腺。
11、A.简单扩散
B.主动转运
C.首过消除
D.肝肠循环
E.易化扩散
<1>、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为
【正确答案】：C
<2>、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为
【正确答案】：D
<3>、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为
【正确答案】：A
简单扩散:药物分子依靠其在脂质双层膜两侧形成的梯度,通过被动扩散转运.
易化扩散:非脂溶性物质或亲水性物质, 如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度, 不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。也称为载体转运，不需要能量。
本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。
12、A.C max
B.T peak
C.Cl
D.t 1/2
E.C ss
<1>、半衰期是
【正确答案】：D
<2>、达峰时间是
【正确答案】：B
达峰时间(peak time)：药物吸收后,血药浓度的最大值称峰浓度,到达峰浓度所需的时间称达峰时。达峰时与用药剂量无关，只与吸收速率常数Ka和消除速率常数Ke有关。一般地说，Ka总是大于Ke的，其相差愈大，达峰时愈短，反之则长。
Cmax：峰浓度。房室模型血药浓度一时间曲线中，给药后，血药浓度随时间而变化，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标，得到反映血药浓度动态变化曲线，称浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线。血管外给药，c-t曲线根据血药浓度与药效变化，一般可分为潜伏期、持续期和残留期，在此期间，血药浓度有峰值，称为峰浓度(cmax);达到峰值需要时间，称为峰时间(tmax)。由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。
<3>、清除率
【正确答案】：C
<4>、稳态血药浓度是
【正确答案】：E
重在考查上述专业术语的缩写形式。
13、A.药物的吸收
B.药物的分布
C.药物的转运
D.药物的排泄
E.药物的代谢
<1>、药物在体内的生物转化称为
【正确答案】：E
<2>、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是
【正确答案】：D
<3>、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是
【正确答案】：C
<4>、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是
【正确答案】：A
重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义
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三、多项选择题
1、影响药物从肾排泄速度的因素是
A.药物的脂溶性
B.药物的活性强弱
C.尿液的pH值
D.肾血流量
E.肾功能
【正确答案】：ACDE
药物的活性影响其药理作用，和其如何排泄没有关系。
一般情况下，脂溶性小、水溶性大、极性大的药物不易在肾重吸收，因而易于通过肾脏排出。
极性：细胞的结构或物质分布形成轴性梯度，产生不对称极的特性。
肾血流量降低，肾小球滤过率下降，引起急性肾功能衰竭。就会影响药物从肾排泄速度。
2、单次口服给药的药时曲线有如下特点
A.曲线上升段为吸收相，此相中吸收速率大于消除速率
B.曲线中间段为平衡相，此相中吸收速率等于消除速率
C.曲线下降段为消除相，此相中吸收速率小于消除速率
D.该曲线又可分为三期：潜伏期、有效期、残留期
E.有效期相当于平衡相
【正确答案】：ABCD
单次口服给药后时的曲线可分为三相，其中曲线的中间段为平衡相，此时药物的吸收速率和消除速率相当，体内药量达到暂时的动态平衡，药物吸收和消除的速率决定了有效期的长短;E的说法应该是有效期相当于平衡相的时间。
3、药物血浆半衰期
A.与制定药物给药方案有关
B.与调整药物给药方案有关
C.与消除速率常数有一定的关系
D.与了解药物自体内消除的量及时间有关
E.与口服给药的峰浓度有关
【正确答案】：ABCD
A.与制定药物给药方案有关(例如：根据半衰期，我们可以确定给药次数，半衰期长的，给药次数少)
B.与调整药物给药方案有关(例如：根据病情的好转或恶化，我们要调整用药，需要考虑调整后的药物半衰期，以重新确定给要间隔)
在设计给药方案时半衰期可用于估算达稳态时间、稳态浓度、负荷剂量，并可据此提出合理的给药间隔。不同药物的半衰期差别很大，常规药物按半衰期的长短可分为超快速消除类、快速消除类、中速消除类、慢速消除类和超慢速消除类五类。为保证药物有效血药浓度的维持时间，对于治疗指数大的药物，在一定剂量下可延长给药间隔时间;对于超快速消除和快速消除的药物以静脉滴注为宜;对于慢速消除药物和超慢速消除药物可每天给药一次，使在给药间隔内血药浓度的波动范围不大;对于中速消除的药物，可按半衰期的长短作为给药的间隔时间，一般临床推荐给药方法是首次剂量加倍，以后按每个半衰期给药一次作为维持量。此外，还根据药物的代谢和作用特点确定给药间隔。
口服给药的峰浓度主要是跟给药剂量关系比较大!而跟半衰期没有必然的联系!半衰期影响其锯齿状图形的锯齿频率!
药物自体内消除的一个重要指标是血浆清除率(plasmaclearance,Cl),是肝肾等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致)或按体重计算 L·kg-1·h-1。按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。
药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。
药物自体内消除的一个重要指标是血浆清除率(plasmaclearance,Cl),是肝肾等的药物消除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净，单位用L·h-1(也有人用ml·min-1,和肌酐消除率一致)或按体重计算 L·kg-1·h-1。按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为：
t1/2=0.693/K
药物自体内消除：按定义,CL=RE/Cp,RE是消除速率(rate of elimination),即单位时间内被机体消除的药量,Cp为当时的血浆药物浓度。
消除速率常数是一个固定值，药物血浆半衰期与它有联系。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。
4、药物血浆半衰期的实际意义是
A.可计算给药后药物在体内的消除时间
B.可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C.可决定给药间隔
D.可计算一次静脉给药开始作用的时间
E.可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
【正确答案】：ABCE
药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。单次给药后，经过3.3个半衰期，约有90%的药物从体内消除。t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力;t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。可按t1/2的长短不同将药物分类，即超短效为t1/2<1h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为>24h。可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
，不能计算一次静脉给药开始作用的时间。
可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间，不能计算一次静脉给药开始作用的时间。
5、与口服给药法相比较，注射给药法的特点为
A.起效较快
B.费用较多
C.适用于急症
D.可避免首过效应
E.不易中毒
【正确答案】：ABCD
凡病情严重需紧急处理或不能口服给药的病人，可采用注射给药，某些不适于口服的药物可制成针剂供注射用。其优点是剂量准确、作用快。缺点是成本较高，手续繁琐，操作要求严格，家庭使用较不方便。常用方法有皮下、肌肉和静脉注射等。
肌肉注射是没有首过效应的。肌肉注射药物是不经过胃和肝脏的。
首过消除或首过效应是某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少。
其对比的方式是横向对比，也就是同一种药物的针剂和口服药的对比。
6、与注射给药法相比较，口服给药法的特点为
A.安全
B.简便
C.经济
D.接受药物剂量大
E.作用慢
【正确答案】：ABCDE
与注射给药法相比较，口服给药法的特点包括D接受药物剂量大。
应该知道口服生物利用度低，所以口服剂量一般比静脉注射所需的药物剂量大，才能达到相似的治疗效果。口服药物基本都有首过效应，而静脉注射利用度是100%;所以口服的剂量要大一些才能达到跟注射一样的效果!
静注的不良反应比口服不良反应多或者大，比如说对血管有刺激的药物静注时不良反应比较大，所以口服相对来说是比静注安全。
7、直肠给药与口服相比，其优点在于
A.不经门脉，故吸收快而完全
B.适用于昏迷、抽搐等不能合作的病人
C.直接用液体剂型，用量可比口服大
D.适用于对胃刺激引起呕吐的药物
E.可避免肝肠循环
【正确答案】：BD
昏迷的病人不能口服，所以可以通过直肠。
直肠给药，可使药物在直肠恒速释放，药物经直肠粘膜吸收后，有两条途径进入全身 ：
一条途径是通过直肠上静脉、门静脉进入肝脏(约占30%～50%); 因此，A选项错误。
另一条途径则是经直肠下静脉、肛门静脉、髂静脉(约占50%～70%)绕过肝脏进入下腔静脉而达全身。
所以，直肠给药也有可能经过肝脏。因此E项错误。
注意E如改为：可有效减少首过消除(效应)。 这句话就是对的，他可以从一定程度上减轻首过消除作用，但是不是“避免”。
当患者处于非清醒状态，或出现呕吐，尤其儿童不宜口服时可考虑直肠给药。虽直肠吸收面积不大，但血流丰富，药物吸收较快，大部分药不经过肝门静脉，进入全身循环，减少一些药物的首过消除,适用于对胃刺激引起呕吐的药物.
直肠给药是指通过肛门将药物送入肠管，通过直肠粘膜的迅速吸收进入大循环，发挥药效以治疗全身或局部疾病的给药方法。其主要方法有三：①保留灌肠法， ②直肠点滴法，③栓剂塞入法。
因此，选项C叙述不妥。
直肠给药与口服相比，其优点在于()，相对比而言，对于抽搐这类不能合作的患者，直肠给药比口服更有优势，也更容易操作。
8、注射给药的特点为
A.吸收较迅速、完全
B.使用较不方便
C.费用较高
D.适用于在胃肠道不稳定的药物
E.适用于危重、昏迷的患者
【正确答案】：ABCDE
9、影响按一级动力学消除药物的半衰期的因素可能是
A.给药途径
B.血药浓度
C.给药剂量
D.肾功能
E.肝功能
【正确答案】：DE
半衰期是固定的，和给药剂量无关。
一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多;血浆药物浓度低时，单位时间内消除的药物也相应降低。一级动力学消除的药-时曲线在坐标图上作图时呈曲线，在半对数坐标图上则为直线，呈指数衰减，故一级动力学过程也称线性动力学过程。
一级动力学消除药物的半衰期与给药途径、血药浓度、给药剂量无关，仅与消除速率常数有关。
根据考试大纲：
药动学1.药物的体内过程(1)药物的吸收及其影响因素
(2)药物分布及其影响因素
(3)药物代谢过程、代谢酶系，酶诱导剂和抑制剂
(4)药物排泄途径及其影响因素
2.药动学参数血药浓度一时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
根据应试指南，半衰期:药物的血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。单次给药后，经过3.3个半衰期，约有90%的药物从体内消除。t1/2反映药物消除快慢的程度，机体消除药物的能力;t1/2因肝肾功能不良会改变，对绝大多数药物而言，t1/2可延长，因此应根据患者肝肾功能，调整药物剂量和给药间隔。可按t1/2的长短不同将药物分类，即超短效为t1/2<1h，短效为1-4h，中效为4-8h，长效为8-24h，超长效为>24h。
不能影响，因为药物的消除速度是个常数。不会因为剂型改变。
半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。
剂型的不同会影响吸收的速率，但不能影响消除速率。
消除半衰期受清除速率常数的影响，由药物的理化性质和消除器官的性能决定。而此处，一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定的比例进行，是恒比消除。此时血药浓度为一定的值。因而不受血药浓度影响。
10、了解血浆半衰期对临床用药的参考意义是
A.一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值
B.连续给药后血药浓度达到稳态的时间
C.给药的适当时间间隔
D.药物的最低有效浓度
E.药物在一定时间内消除的相对量
【正确答案】：BCE
选项A.“一次给药后，药物在体内达到的血药浓度峰值”不是血浆半衰期对临床用药的参考意义。
我们都知道5个半衰期达到血药稳态浓度，所以说连续给药后血药浓度达到稳态的时间，就是5个半衰期，只要给出药物的半衰期就可以预知给药后血药浓度达到稳态的时间。所以B的说法是正确的。
药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
所以E.药物在一定时间内消除的相对量 是正确的。
11、药物表观分布容积的意义是
A.提示药物在血液及组织中分布的相对量
B.可了解肾脏的功能
C.用以估计体内总药量
D.用以估计欲达到有效血药浓度时应给剂量
E.反映机体对药物吸收和排泄的速度
【正确答案】：ACD
表观分布容积(Vd)是指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总容积。事实上，药物进入人体后，常以不同的浓度分布于各组织，为了方便计算，假设药物是均匀地分布于各种组织和体液中，故加了“表观”两字。药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量和血药浓度的比值为表观分布容积(Vd).
Vd值的大小反映药物在体内分布的广泛程度以及组织结合程度。Vd值大表示药物分布广或组织摄取多;Vd值小，则提示组织内药量少。水溶性大或与血清蛋白结合率高，如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物，不易进入组织，其Vd值常较小;反之，氨基糖苷类药物，其Vd值则较大。
Vd值并不代表真正的生理体积，其意义在于反映药物在体内分布范围。Vd通常能粗略反映药物在组织器官中的分布情况，是药物的一个特征参数。对一个具体药物而言，Vd是一个确定的数值，其单位为L/kg或L。对于单室模拟的药物分布容积与体内药量D和血药浓度c之间存在的关系为Vd=D/c。
Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液;Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。Vd为3-5L的药物，如双香豆素，苯妥英钠和保泰松主要分布在血液;Vd为10-20L的药物，如溴化物和碘化物，主要分布于血浆和细胞外液;Vd为40L的药物，如安替比林，主要分布在细胞内、外液，体内分布较广;有些药物Vd甚至可达100-200L，超过了体液的总体积，往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠大量分布于脂肪组织，碘大量浓集于甲状腺。
E.反映机体对药物吸收和排泄的速度：可用吸收半衰期和消除半衰期来衡量。不是表观分布容积。
利用表观分布容积值可以从血浆浓度计算出机体药物总量或计算出要求达到某一血浆有效浓度时所需的药物剂量。
12、一级动力学消除的药物
A.其消除速率与血浆中药物浓度成正比
B.恒速恒量给药后，4～6个半衰期达到稳态浓度
C.增加给药次数可缩短达Css的时间
D.其半衰期恒定
E.增加首剂量可缩短达Css的时间
【正确答案】：ABDE
根据最新版本应试指南，多次用药:多数疾病的治疗必须经过多次给药才能达到预期效果，临床要求按一定剂量(X0)和一定给药间隔重复给药，才能使血药浓度保持在一定的范围，达到治疗效果。按一级动力学消除的药物，经多次给药，浓度出现有规律的波动，随着给药次数的增加，血药浓度递增速率逐渐减慢，当给药量等于消除量时，血药浓度呈锯齿状波动，直到稳态浓度(Css)，又称坪浓度(plateau)。
达稳态血药浓度Css的时间是恒定的，一般是5个半衰期，和t无关(D叙述不正确)。。达到稳态所需时间与给药频率无关，仅取决于药物的半衰期。
首先请理解一级动力学和平均稳态血药浓度(CSS)。
前者的特点是体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
所以说E的道理和C选项的类似，随着给药量的增加，血药浓度递增速率逐渐减慢，当给药量等于消除量时，血药浓度呈锯齿状波动，直到稳态浓度(Css)。
一级动力学给药应该根据半衰期。不能随便变动。
一级动力学消除的药物快速、有效、安全的给药方法是每隔1个半衰期给半个有效剂量，并把首次剂量加倍。
一级消除的药物半衰期是固定的，跟每个药物有关，而跟消除速率无关!
达到稳态所需时间与给药频率无关，仅取决于药物的半衰期。
稳态血药浓度，也是药物效应相对稳定的浓度。通常用“Css(mg或ug/ml)”表示。是指在连续恒速静脉滴注给药或按半衰期(t1/2)间隔时间恒量重复给药的过程中，血药浓度会逐渐增高, 经4～5个t1/2使药物吸收速度与消除速度达到近似平衡的状态。
一级动力学：药物消除(转运)的速率与血药浓度的一次方成正比，可用数学公式dc/dt= -KC表示，，是大多数药物的消除方式。
13、药物按零级动力学消除的特点是
A.体内药物按时恒量衰减
B.体内药物按时恒比消除
C.药物的血浆半衰期不定
D.时量曲线的斜率为-k
E.多次给药理论上无Css
【正确答案】：ACDE
零级动力学消除:又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。当机体的消除功能低下或者用药量超过机体最大的消除能力时，药物按恒量方式消除。由于血药浓度按恒定的速率消除，与血药浓度无关，故而称零级动力学消除。按零级动力学消除时，半衰期是一个不恒定的数值，随血药浓度高底而变化，当药物浓度降至最大消除能力以下时，则转为一级动力学消除。
提供的建议供您参考:
零级和一级速度过程在大纲中没有明确要求，建议了解即可。
一级速度过程：药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级转运速度或称一级动力学过程。具有以下特点:
(1)药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。
(2)血药浓度-时间曲线为指数曲线，lnC对t作图为直线。
(3)t1/2恒定，与剂量无关。
(4)一次给药的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve，AUC)与剂量成正比。
(5)一次给药，药物消除分数取决于t 1/2，约经5个t1/2时，药物基本消除完全;多次给药约经5个t1/2血药浓度达稳态。
零级速度过程：药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度均为零级速度过程，亦称零级动力学过程。消除过程属于零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加;药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。
14、对药物体内消除方式没有影响的是
A.给药途径
B.给药剂量
C.肝功能
D.血药浓度
E.肾功能
【正确答案】：ABD
给药途径为吸收的过程，并非在体内消除。
一般药物是按照一级还是零级消除跟药物有关，而跟药物剂量是无关的!
药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
许多酶催化过程，如代谢、肾、眼排泄、胃肠道主动吸收均为饱和过程。不同于一级动力学过程，反应速率与底物浓度成正比，而零级动力学反应速率与底物浓度无关。如苯妥英钠、水杨酸、双香豆素的代谢。药物剂量和浓度间无固定关系，血浓并不因增加剂量而增加，随着酶系统变为饱和，底物浓度相对增加，消除速率越来越小。
一级动力学：药物的转运或消除速率是与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定比列的药物，故有时也称为恒比转运或消除，即dc/dt=-kc.(其中kc中的c为血液浓度，dc中c为药物消除的浓度。)
零级动力学：单位时间内吸收或消除的药量恒定，也成恒量消除，其速率与血药浓度无关。可能受转运或代谢过程中因酶或载体数量的限制，与药物浓度过高时出现饱和现象，超过了肌体的最大转运和消除能力有关。药物的半衰期随剂量增加而延长。
药物的分布、代谢和排泄过程使血药浓度不断降低，药物逐渐消除。药物在体内的消除大致分为一级动力学过程和零级动力学过程。
一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定的比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。
零级动力学过程：药物的消除速率按一定量进行，即恒量消除，单位时间里药物消除的量恒定，与血药浓度的变化无关。
被动转运属于一级动力学过程，因此大多数药物的消除按一级动力学过程进行，而属零级动力学过程的药物极少。主动转运需要消耗能量和载体，某些属于主动转运的药物，当用药剂量过大时，超出了机体转运能力时，药物只能按最大消除速率(K)消除，属于零级动力学，但当血药浓度降低到一定程度后，又会转变为一级动力学过程。例如乙醇在血药浓度低于0.05mg/ml时，按一级动力学消除，超出此浓度，则以0.17mg/ml.h的恒定速率消除，转变成零级动力学过程。
此问题的主要点在于“药物体内消除方式”药物从体内代谢和排泄而消除的过程称为消除。药物经肝脏代谢或经肾排泄、经胆汁排泄或经肺呼吸排泄过程。关于剂量：口服一片硝酸甘油和口服三片的代谢途径是一样的都是要经过肝脏代谢。(所以方式没有改变)
零级消除动力学又称恒量消除，即单位时间内，药物始终以一个恒定的数量进行消除，其消除与血药浓度无关。
一般药物是按照一级还是零级消除跟药物有关，而跟药物剂量是无关的!
15、消除速率常数是
A.表示药物在体内的转运速率
B.表示药物自机体消除的速率
C.其数值越小，表明转运速率越慢
D.其数值越大，表明转运速率越快
E.其数值越小，表明药物消除越慢
【正确答案】：BE
消除速率常数是单位时间内药物从体内的消除量与体内总量的比值K。表示药物自机体消除的速率，其单位为时间的倒数。K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。一般K越小，单位时间内药物从体内的消除量越少，表明药物消除越慢。
根据应试指南，被动转运简单扩散：药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。这种转运不消耗能量，其转运速率与药物浓度差、油水分布参数成正比。这种转运的特点是：顺浓度梯度转运，对药物无选择性，对药物通过量无饱和现象，无竞争抑制等。药物的脂溶性大小往往取决于离子化程度。大多数药物为有机酸或有机碱等，只有非离子化的药物才能跨膜转运。膜两侧pH值的大小和药物的pKa决定药物的离子化程度，决定药物的转运方向。
16、能抑制肝药酶的药物是
A.苯巴比妥
B.氯霉素
C.双香豆素
D.异烟肼
E.西咪替丁
【正确答案】：BDE
肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。
记住常用的肝药酶抑制剂和诱导剂：
卡马西平、灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等为肝药酶诱导剂;
氯霉素、别嘌醇、酮康唑、氟喹诺酮类、西咪替丁等都是肝药酶抑制剂。
双香豆素不是肝药酶抑制剂，也不是其诱导剂。
香豆素类药物与维生素K的化学结构极为相似，能竞争性地抑制环氧化物还原酶，阻断维生素K的环氧化物还原为氢醌型，影响肝脏合成具有凝血活性的凝血因子，产生抗凝作用。它不属于肝药酶抑制药。
17、药物经代谢后可能
A.活性减弱或消失
B.由无活性型转化为有活性型
C.生成毒性产物
D.代谢物的活性与母药相似
E.肝药酶失活
【正确答案】：ABCD
不同药物在体内代谢的差异较大，所以ABCD四种现象在代谢过程中均可能出现。而肝药酶作为酶，仅催化药物代谢反应的进行，不参与反应，因此，不会因此失活。
所以，此题答案为ABCD。
18、药物从肾排泄的快慢
A.与肾小球滤过功能有关
B.与尿液pH值有关
C.与肾小管分泌功能有关
D.与生物利用度有关
E.与合并用药有关
【正确答案】：ABCE
影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性(如崩解时限、溶出速率)及一些工艺条件的差别;生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流等。
机体清除药物的过程称排泄。肾脏是主要清除器官，对水溶性药物及其代谢物的排泄特别有效。肾脏从血液中把药物滤出并将其排入尿液。许多因素影响肾脏对药物的排泄能力，被排除的药物或代谢物必须溶于水且不能与血浆蛋白结合过牢。尿液酸度可影响一些酸性和碱性药物的排泄。肾脏对药物的排泄也依赖于尿流速度，肾脏血流以及肾脏的功能。
即药物从肾脏排泄的快慢是与合并药有关的。
19、药物与血浆蛋白大量结合将会
A.增大分布容积
B.减弱并减缓药物发挥作用
C.影响药物的转运
D.延长药物的疗效
E.容易发生相互作用
【正确答案】：BCDE
各种血浆蛋白具有不同的生理机能，它们与药物结合后会发生相互作用，如下：
每个成人3L左右的血浆中约含有200g蛋白质，它们起着营养贮备的功能。虽然消化道一般不吸收蛋白质，吸收的是氨基酸，但是，体内的某些细胞，特别是单核吞噬细胞系统，吞饮完整的血浆蛋白，然后由细胞内的酶类将吞入细胞的蛋白质分解为氨基酸。这样生成的氨基酸扩散进入血液，随时可供其它细胞合成新的蛋白质之用。
蛋白质巨大的表面上分布有众多的亲脂性结合位点，它们可以与脂容性物质结合，使之成为水溶性，便于运输;血浆蛋白还可以与血液中分子较小的物质(如激素、各种正离子)可逆性的结合，即可防止它们从肾流失，又由于结合状态与游离状态的物质处于动态平衡之中，可使处于游离状态的这些物质在血中的浓度保持相对稳定。
Vd(表观分布容积)大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液;Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。
药物与血液蛋白的结合是可逆的，结合后暂时失去药理活性，未结合的药物为游离型，具有药理活性。结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡，当游离性药物被转化或排泄，血药浓度降低时，结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同，其血浆蛋白结合率也不同，结合率高的药物，生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。
正是有于它是可逆的过程，所以一直处于动态平衡之中，游离和结合相互转化的过程中。所以是相互作用。
20、药物与血浆蛋白结合
A.可影响药物的作用
B.反应可逆
C.可影响药物的转运
D.可影响药物的吸收
E.可影响药物的转化
【正确答案】：ABCE
药物进入血液后，与血浆蛋白结合。由于血浆中的蛋白含量相对稳定，与药物结合量有限，随着药物量增加，结合达到饱和后，再增加药量，可使血液中游离药物浓度剧增，导致药效增强，或毒性增大。只有游离的药物才能产生药效，进行代谢和排泄，而结合型的药物起着药库的作用。
药物进入循环后，与血浆蛋白结合成为结合型药物，未被 结合的称游离型药物。结合型药物暂时失去药理活性，由于分子体积增大不易透过血管壁，暂时储于血液中，起到类似药库的作用。进入组织中的也可与组织蛋白发生结合，也起到 药库作用。此库对药物作用及其维持时间长短有重要意义。一旦血中游离型药物降低，结合型随时释放出游离型药物。
血浆中的蛋白含量是相对稳定的，与药物的结合部位和结合容量有限，随着药量增加，结合部位达到饱和后，增加药量会使血中游离药物浓度增加，导致药效增强或者产生毒性反应，故药物与血浆蛋白结合的多少影响的是血药浓度。不影响药物的吸收
在血液中总有或多或少的药物与血浆蛋白结合形成结合型药物，由于分子量变大，不宜跨膜转运，从而影响药物的分布和排泄。药物与血液蛋白的结合是可逆的，结合后暂时失去药理活性，未结合的药物为游离型，具有药理活性。
结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡，当游离性药物被转化或排泄，血药浓度降低时，结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同，其血浆蛋白结合率也不同，结合率高的药物，生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。
通过上述药物与血浆蛋白的结合过程中，我们不难发现，这个过程不仅仅是涉及转运，也会涉及转化的。
所以还要分开分析的。
影响药物相互代谢而产生药物相互作用的有
A口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血
B酮康唑与特非那定合用导致心律失常
C氯霉素与双香豆素合用导致出血
D利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕
E地高辛与考来烯胺同服时疗效降低
答案是ACD
A选项：口服抗凝血剂有抑制肝微粒体中药物代谢酶作用，从而抑制口服降糖药的代谢，使口服降糖药浓度增加，易致低血糖反应。
E选项：地高辛口服后胃肠道吸收率50~80%，约5%参加肝肠循环，在体内代谢转化较少，60~90%从肾排泄。考来烯胺可以用于地高辛中毒，因为考来烯胺可以抑制肝肠循环， 促进药物排泄，减速轻中毒症状。
21、舌下给药的特点
A.可避免肝肠循环
B.可避免胃酸破坏
C.吸收极慢
D.可避免首过消除
E.不影响血浆蛋白结合率
【正确答案】：BDE
舌下给药的特点
舌下给药可以避免了肝脏首关消除，但不能避免肝肠循环。舌下给药是通过改变了药物的吸收途径，来达到药物利用率的提高。但肝肠循环是药物代谢过程中的概念，因此，药物的吸收过程，并不能干预药物代谢。所以，此题A错误，不能选择。肝肠循环的概念：某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环。
药物与血液中血浆蛋白结合的程度，是与药物在体内的分布没有关系的，它是取决于药物的性质，如分子量等。
舌下给药只是改变了药物在体内的分布，并不影响的。
因此，选项E 是正确的。
舌下给药→口腔黏膜吸收→口腔静脉→上腔静脉。不经过肝脏
口服是先经胃和肝脏，再入血这个理解是正确的
舌下给药可以避免了肝脏首关消除，但不能避免肝肠循环(体循环)。
舌下给药是通过改变了药物的吸收途径，来达到药物利用率的提高。但肝肠循环是药物代谢过程中的概念，因此，药物的吸收过程，并不能干预药物代谢。
肝肠循环是某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收。
22、首过消除包括
A.胃酸对药物的破坏
B.肝脏对药物的转化
C.药物与血浆蛋白的结合
D.药物在胃肠黏膜经酶灭活
E.药物透过血脑屏障
【正确答案】：BD
有些药物在通过肠粘膜及肝脏时经过灭活代谢，使其进入体循环的药量减少，该过程称为首过消除，亦称首过效应或第一关卡效应。口腔粘膜给药及直肠给药能避开首过消除。普萘洛尔口服剂量比注射剂量大约高10倍，其主要原因就是由于普萘洛尔首过消除较强。
口服给药时，药物在胃肠道吸收后经门静脉到肝脏。有些药物在通过肠黏膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低。因此，药物在肠黏膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化后两种情况下均可发生首关消除。
胃酸对药物的破坏发生在吸收之前，不属于首关消除。
另外，皮下或肌内注射，药物经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环，亦不发生首关消除。药物与血浆蛋白结合呈可逆性结合，结合型药物暂无生物活性，也不被代谢排泄。
因此，故A、C、E三种情况不发生首关消除。本题正确答案为B、D。
口服给药时，药物在胃肠道吸收后经门静脉到肝脏。有些药物在通过肠黏膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低。因此，药物在肠黏膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化后两种情况下均可发生首关消除。
23、弱碱性药物在酸性环境中
A.容易吸收
B.不容易吸收
C.排泄较慢
D.排泄加快
E.分布速度加快
【正确答案】：BD
主要的核心就是脂溶性的药物是容易吸收的，而水溶性大容易被排泄
第一句：酸酸碱碱促吸收;就是酸性条件下，酸性药物是分子状态，容易吸收，碱性也是一样
第二句：碱酸酸碱促排泄，就是碱性条件下，酸性药物可以成盐，比较容易通过尿液排出!
影响药物分布因素主要有：药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。没有酸碱度。
24、弱酸性药物在酸性环境中
A.易穿过生物膜
B.难穿过生物膜
C.排泄减慢
D.排泄较快
E.生物转化较快
【正确答案】：AC
弱酸性药物在酸性环境中解离少，处于分子状态，解离即为离子状态。一种物质在分子状态的时候，极性小，脂溶性大，水溶性小，生物转化较慢。脂溶性大的物质，容易透过生物膜。
生物转化：是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。生物转化也就是药物的代谢
因为没有酶的作用，所以不存在生物转化。所以E答案不能选择。
25、影响药物跨膜扩散的因素有
A.药物跨膜浓度梯度
B.药物的极性
C.生物膜的特性
D.药物分子的大小
E.药物油/水分配系数
【正确答案】：ABCDE
26、属于主动转运者
A.通过胎盘屏障
B.肾小球滤过
C.肾小管重吸收
D.肾小管分泌
E.质子泵转运
【正确答案】：DE
肾小管再吸收主要是被动转运;肾小球滤过也可以被动吸收;大部分药透过胎盘的机制是被动扩散，但葡萄糖等可按促进扩散的方式转运，一些金属离子如钠、钾，内源性物质(如氨基酸等)、维生素类及代谢抑制剂可按主动转运的方式通过胎盘。
肾脏是药物排泄的主要脏器，经肾脏药物以及代谢物排泄有3种方式：肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收。肾小管毛细血管网的基膜通透性较大，分子量小于2万的物质可以滤过，除血细胞成分、大分子物质以及血浆蛋白结合的药物外，游离型药物和代谢物可经过肾小球滤过进入肾小管腔内。脂溶性大、极性小、非解离性药物和代谢物经肾小管上皮细胞可以重吸收入血。改变尿液的pH，可以改变弱酸性或弱碱性药物的解离度，从而改变药物的重吸收程度。临床利用碱化尿液，使药物解离度增大，重吸收减少，对苯巴比妥、水杨酸等药物中毒进行解救。肾小管上皮细胞有有机酸和有机碱两类转运系统，前者转运弱酸性药物，后者转运弱碱类药物。分泌机制相同的药物，通过同一载体转运可发生竞争性抑制。如丙磺舒可抑制青霉素、吲哚美辛等的主动分泌，依他尼酸可抑制尿酸的主动分泌等。
通过胎盘屏障主 要是影响药物的分布，其在此只是一生物膜，其不属主动转运。再之根据主动转运概念：主动转运是指细胞通过本身的耗能过程，在细胞膜上特殊蛋白质(泵)的协助下，将某些物质分子或离子经细胞膜逆浓度梯度或电位梯度转运的过程。也能排除A.通过胎盘屏障
27、主动转运的特点
A.饱和性
B.竞争性抑制
C.有特殊载体
D.不消耗ATP
E.可逆浓度梯度转运
【正确答案】：ABCE
主动转运 药物不依赖于膜两侧的浓度差的跨膜转运，药物由浓度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。此种转运依赖机体提供能量和载体的转运系统，进行物质转运。其特点是：需要载体，对药物有选择性;这种转运要消耗能量;载体转运能力是一定的，当载体转运能力达到最大时有饱和现象;不同药物被同一载体同时转运，存在着竞争性抑制。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞上都有主动转运过程。如在肾小管存在对有机酸(如β-内酰胺类抗生素)、有机碱(如吗啡)等特殊的转运机制;在脉络丛和脑毛细血管内皮细胞也存在主动转运机制，如有机酸转运系统、P-糖蛋白转运机制。
主动转运需特殊载体，如钠泵，钙泵，质子泵等。这些都是一些特殊的载体，所以选C。
易化扩散也需要特殊载体。
28、属于被动转运的过程包括
A.通过胎盘屏障
B.肾小球滤过
C.肾小管重吸收
D.肾小管分泌
E.通过消化道黏膜
【正确答案】：ABCE
被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。
被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种，包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。
1. 简单扩散又称脂溶扩散，指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运，是外源化学物通过生物膜的主要方式。不耗能，无载体。
扩散速率浓度梯度正比，还有其他影响因素。
(1)脂溶性：可用脂/水分配系数表示。该系数越大，越易溶于脂肪，转运的速率越快。
(2)解离状态：解离态的极性弱，脂溶性好，容易跨膜扩散。弱有机酸、有机碱解离态或非解离态的比例，取决于其本身的解离常数pKa和体液的pH.
2.滤过
透过生物膜上亲水溶性孔道的过程。借助于流体静压和渗透压使水通过膜上的微孔，化学物随之转运。只能通过分子量小于100、不带电荷的极性分子如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子和O2、CO2等气体分子。
3.易化扩散
又称载体扩散，系指利用载体由高浓度侧经生物膜向低浓度侧移动的过程。不需消耗能量。
药物经肾小球滤过或由肾小管分泌进入肾小管后，可以被肾小管再吸收，这一过程属于简单扩散，由于肾小管上皮为类脂质屏障，因此药物经肾小管再吸收的速度和量主要取决于药物的脂溶性。脂溶性大的药物易被肾小管再吸收，排泄较慢;反之，水溶性大的药物不易被肾小管再吸收，排泄较快。
29、药物被动转运的特点是
A.有饱和性
B.有竞争性抑制
C.可逆浓度梯度转运
D.可顺浓度梯度转运
E.不消耗ATP
【正确答案】：DE
药物从生物膜的一侧转运到膜的另一侧，称为药物的跨膜转运。根据耗能与否，分为被动转运和主动转运。
被动转运
1.简单扩散 药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。这种转运不消耗能量，其转运速率与药物浓度差、油水分布参数成正比。这种转运的特点是：顺浓度梯度转运，对药物无选择性，对药物通过量无饱和现象，无竞争抑制等。药物的脂溶性大小往往取决于离子化程度。大多数药物为有机酸或有机碱等，只有非离子化的药物才能跨膜转运。膜两侧pH值的大小和药物的pKa决定药物的离子化程度，决定药物的转运方向。
2.孔道转运 生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白质等，经过通道进行转运。分子量小，直径小于膜孔的水溶性药物借助膜两侧的流体静压和渗透压差，通过细胞膜亲水通道，进行物质转运，如水、乙醇、尿素等。
药物的跨膜转运方式，按其性质不同可分为两大类：一、被动转运,也称被动扩散，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的跨膜转运。转运动力来自膜两侧的浓度差，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。它不耗能、不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。被动转运又分为两种情况：(一)脂溶扩散;(二)膜孔扩散.二、载体转运,是指药物首先与生物膜上相应的载体结合，再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与，故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有(一)主动转运;(二)易化扩散:非脂溶性物质或亲水性物质, 如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度, 不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。
30、能诱导肝药酶活性的药物包括
A.苯妥英钠
B.口服避孕药
C.苯巴比妥
D.利福平
E.灰黄霉素
【正确答案】：ACDE
31、有关肝药酶的叙述正确的是
A.主要分布于肝微粒体
B.又称混合功能氧化酶
C.又称单加氧酶
D.可与C0结合
E.专司外源性药物的代谢
【正确答案】：ABCD
肝药酶:肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统,是促进药物生物转化的主要酶系统。由于没有相应的还原产物，又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。具有肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点：诱导与抑制。
肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系——肝药酶，在药物的代谢过程中起着重要作用。
①药酶诱导剂：P450酶可被肝药酶诱导剂诱导使其活性增加。如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素和地塞米松等药物能诱导P450酶的活性，加速自身或其他药物的代谢，使药物效应减弱。
②药酶抑制剂：P450酶可被肝药酶抑制剂抑制使其活性减弱。如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等药物能抑制P450酶的活性，降低其他药物的代谢，使药物效应增强。
肝药酶在内源物和外源物的代谢过程中都起着重要作用，其由于可与CO结合，吸收光谱峰值在450nm处得名P450酶系。CO为一氧化碳。
肝药酶在内源性和外源性(注意与选项E区别)的药物代谢中都起着重要作用.
肝药酶:肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统,是促进药物生物转化的主要酶系统。由于没有相应的还原产物，又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。具有肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点：诱导与抑制。
氨苄西林.阿莫西林.匹氨西林等特点为：
A.广谱抗菌药 ;
B.对G+菌作用不及青霉素 ;
C.对绿脓杆菌有效 ;
D.对G-杆菌作用强，但有耐药性 ;
E.炎症时，脑脊液难达有效血浓度
这三种药属于广谱青霉素，它的特点为①抗菌谱广，对G+性菌的作用不如青霉素G，对G-性菌作用较强;②耐酸，不耐酶，可口服，对耐药金葡菌感染无效。
所以这道题的答案应该是选择ABD。E项的说法是错误的，广谱青霉素对于血脑屏障的穿透性好，当脑膜炎时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50～100%，所以不能选择。
32、下列关于药动学的描述，正确的是
A.不同剂型的同种药物生物利用度可能不同
B.诱导肝药酶的药物可能加速自身代谢
C.舌下给药无首过效应
D.药物的解离度大，吸收也增多
E.清除率高的药物半衰期较短
【正确答案】：ABCE
清除率(Cl)是指单位时间内，多少体积血浆中药物从体内被清除;半衰期为血药浓度下降一半所需要时间。CL=KV(清除率=消除速度常数*分布容积)，t1/2=0.693/k。据此，清除率高的药物半衰期较短。
诱导肝药酶的药物可能加速自身代谢,如苯巴比妥是肝药酶诱导剂，它的肝药酶诱导作用不仅能加速自身的代谢，还可加速其他多种药物的代谢。
药物的吸收程度和药物的吸收部位的性质有关系，比如直肠对脂溶性的药物吸收较好，未解离的吸收的越好，对解离的离子类吸收的较慢。所以答案D是错误的。
简单理解，同一种药物由于其剂型不同，如静脉注射(100%进入体循环)与口服(而口服则还需吸收)相比，其生物利用度是不同的.
通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型，脂不溶)或非解离的形式(分子型，脂溶)同时存在于体液中。
由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数和体液介质的pH有关。
33、关于生物利用度的叙述正确的是
A.是评价药物吸收程度的一个重要指标
B.常被用来作为制剂的质量评价
C.相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况
D.是制剂的质量控制标准
E.分为相对生物利用度和绝对生物利用度
【正确答案】：ABCDE
考查重点是生物利用度的意义。生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准;绝对生物利用度是指血管外给药后药物吸收进入血液的量与给药剂量的比值。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。
34、大部分药物经代谢转化为
A.极性增加
B.极性减小
C.药理活性减弱
D.药理活性增强
E.毒性增加
【正确答案】：AC
考查重点是药物代谢的结果。大多数脂溶性药物，经转化后变为极性大或解离型的代谢物，使其水溶性增加，不易被肾小管重吸收。以利于从肾脏排出;药理活性减弱或消失，从肾脏排出。
用药的间隔时间主要取决于?
A药物与血浆蛋白的结合率
B药物的吸收速度
C药物的排泄速度
D药物的消除速度
E药物的分布速度
正确答案是D的。因为以药物的消除动力学中药物的消除速度和药量(浓度)关系，不难得出，药物的消除速度表现这药物在体内的代谢和排泄。因而，决定这用药的时间。
药物作用开始快慢取决于：药物的吸收过程
药物作用持续长短取决于：药物的消除过程
药物的生物利用度取决于：药物的转运过程
药物的表观分布容积取决于：药物的分布过程
因而，它并非影响药物作用时间从而影响，用药间隔的。
表观分布容积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。是指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义，它只是一种比例因素。但表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关，可以用来评价体内药物分布的程度，其单位通常以L或L/kg表示。
药物经代谢转化，极性增加即表示药物代谢后极性增大，使其水溶性增加。
药物的极性大小对溶解度有很大的影响，而药物的结构则决定着药物极性的大小。根据“相似相溶”，由于极性分子间的电性作用，使得极性分子组成的溶质易溶于极性分子(如水)组成的溶剂，难溶于非极性分子组成的溶剂;非极性分子组成的溶质易溶于非极性分子组成的溶剂，难溶于极性分子组成的溶剂。 需根据具体情况分析极性大小作用。
35、关于药物在体内转化的叙述，正确的是
A.生物转化是药物消除的主要方式之一
B.主要的氧化酶是细胞色素P450酶
C.P450酶对底物特异性低
D.代谢的主要器官肝脏
E.P450酶的活性个体差异较小
【正确答案】：ABCD
考查重点是生物转化有关酶的特点。生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化;大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的主要方式之一;在肝脏中主要由细胞色素P450酶参与其中功能;P450的特点是特异性低、活性低、个体差异大、又不稳定、易受药物的诱导或抑制。
底物为参与生化反应的物质，可为化学元素、分子或化合物，经酶作用可形成产物。一个生化反应的底物往往同时也是另一个化学反 应的产物。在异裂反应中，底物即为亲电试剂或亲核试剂进攻的物质
特定的底物会在特定的酶作用下，合成或分解。肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，又名单加氧酶，能对数百种药物起反应(即特异性差)。此酶系统活性有限，在药物间容易发生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。
36、与药物在体内分布有关的因素是
A.药物的血浆蛋白结合率
B.组织器官血流量
C.组织的亲和力
D.体液的pH
E.肾脏功能
【正确答案】：ABCD
本题重在考查影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。
37、治疗全身感染，下列药物不适宜采用口服给药的是
A.首过消除强的药物
B.易被消化酶破坏的药物
C.胃肠道不易吸收的药物
D.易被胃酸破坏的药物
E.对胃肠道刺激性大的药物
【正确答案】：ABCDE
考查重点是与药物吸收有关的因素。对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良反应，应慎用;易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强的药物，药效下降，不利于药物发挥作用;胃肠道不易吸收的药物在治疗全身感染时，血药浓度不易达到有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常用胃肠道不易吸收的药物以发挥其局部治疗作用。
38、对血浆半衰期的说法正确的是
A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间
B.药物的体内浓度下降一半所需的时间
C.临床上常用消除半衰期来反映药物消除的快慢
D.根据t 1/2可以制定药物给药间隔时间
E.一次给药后，经过5-6个半衰期体内药物已基本消除
【正确答案】：ACDE
本题重在考查t 1/2的定义和临床意义。t 1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间;根据t1/2可以制定药物给药间隔时间;计算按t 1/2连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过5～6个t 1/2从体内基本消除完;根据药物半衰期的长短对药物进行分类;根据半衰期的变化判断机体 的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。
血浆半衰期(t 1/2) 是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可以反映药物消除的速度。
注意是血浆中药物的浓度而不是体内浓度。
根据最新版的教材，基本消除一般都是在5个(t 1/2)之后了，此时可以达到约97%的药物的消除。
39、药物吸收后可以
A.经胆囊排出
B.经乳汁排出
C.经肾脏排出
D.经汗腺排出
E.经肠道排出
【正确答案】：ABCDE
考查重点是药物的排泄途径。
血液循环中的药物或代谢物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程叫药物的排泄。肾脏是药物排泄的主要脏器，其他的还有胆道，肠道，唾液腺，乳腺，汗腺，肺，皮肤等。因此说药物可以从汗腺排出。
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