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第一节 概述
经皮吸收制剂TDDS、TTS(环球网校医学考试网提供2016年执业西药师考试《药剂学》分章复习讲义第十六章经皮吸收制剂):指由皮肤吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度的制剂。
分四类:
1、膜控释型:零级
2、粘胶分散型:按浓度梯度制备,可恒定释放
3、骨架扩散型:均匀分散或溶解在骨架中
4、微贮库型:具膜控和骨架型特点 符合零级
第二节 经皮吸收制剂的设计
一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。
二、影响药物经皮吸收的生理因素:
1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用
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三、TDDS设计的剂型因素:
1、药物剂量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600难透过角质层 水、油中溶解度大且接近 3、PH与pKa 4、TDDS中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散
四、渗透促进剂在TDDS中的应用:
1、 表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS
2、 二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、 氮酮类化合物:月桂氮 酮Azone,国内批准应用
五、常用材料:
(一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯
(二)、压敏胶:聚异丁烯类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶
(三)、其他材料:1、背衬材料 2、防粘材料 3、药库材料:水凝胶,卡波末,各种压敏胶骨架膜材
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