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第十八章 生物药剂学
第一节 概述
生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。
第二节 胃肠道吸收
吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都有吸收。
一、吸肠道吸收:小肠吸收最为重要
(一)、生理因素的影响:1、胃肠道PH 2、胃空速率
3、食物:减慢胃空速率,推迟小肠内吸收
4、血液循环 5、胃肠分泌物
(二)、药物理化性质的影响:
1、 解离常数和脂溶性:
4、 溶出速率的影响:
3、粒度
4、多晶型
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三、药物的稳定性:PH、酶
四、剂型因素的影响:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂
1、 液体制剂:增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收,2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。
口服药物的油/水分配系数大,难于转到胃中,吸收速度慢。
2、固体制剂:
第三节 其他部位的吸收
1、 直肠吸收:不2、 易受酶影响
2、口腔吸收:被动扩散,遵循PH-分配假说
3、注射部位吸收:一般一级,混悬零级,影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。
4、皮肤吸收:影响因素:(1)药物 (2)基质:乳剂型>水溶性>油脂性 (3)透皮促进剂 (4)皮肤方面
5、肺部吸收:是大分子药物较好的给药部位,控制粒度。2.5-3.0um
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