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第九章 药物的体内动力学过程
一、最佳选择题(A型题)
1.适宜作片剂崩解剂的辅料是
A.微晶纤维素
B.甘露醇
C.羧甲基淀粉钠
D.糊精
E.羟丙纤维素
『正确答案』C
『答案解析』甘露醇、微晶纤维素、糊精作填充剂;羟丙纤维素作黏合剂。
2.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收慢
B.给药途径广，可内服也可外用
C.易引起药物的化学降解
D.携带运输不方便
E.易霉变常需加入防腐剂
『正确答案』A
『答案解析』液体制剂分散度大，吸收快。
3.可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是
A.阿拉伯胶
B.西黄蓍胶
C.卵磷脂
D.脂防酸山梨坦
E.十二烷基硫酸钠
『正确答案』C
『答案解析』可用于静脉注射脂肪乳额乳化剂是卵磷脂。
4.为提高难溶液药物的溶解度常需要使用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇
B.丙二醇
C.胆固醇
D.聚乙二醇
E.甘油
『正确答案』C
『答案解析』能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
5.关于缓释和控释制剂特点说法错误的是
A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢性病患者
B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用
C.可提高治疗效果减少用药总量
D.临床用药剂量方便调整
E.肝脏首过效应大的药物，生物利用度不如普通制剂
『正确答案』D
『答案解析』缓控释制剂剂量调整不方便。
6.药物经皮渗透速率与其理化性质有关，透皮速率相对较大的为
A.熔点高药物
B.离子型药物
C.脂溶性大的药物
D.分子极性高的药物
E.分子体积大的药物
『正确答案』C
『答案解析』脂溶性大的药物透皮速率相对较大。
7.固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是
A.分子状态
B.胶态
C.分子复合物
D.微晶态
E.无定形
『正确答案』D
『答案解析』低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。
8.无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是
A.肌肉注射
B.皮下注射
C.椎管给药
D.皮内注射
E.静脉注射
『正确答案』E
『答案解析』静脉注射给药药物直接入血，没有吸收过程。
9.大部分的药物在胃肠道中最主要的吸收部位是
A.胃
B.小肠
C.盲肠
D.结肠
E.直肠
『正确答案』B
『答案解析』小肠是大部分药物主要吸收部位。
10.下列给药途径中，产生效应最快的是
A.口服给药
B.经皮给药
C.吸入给药
D.肌内给药
E.皮下注射
『正确答案』C
『答案解析』吸入制剂的优点是吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。
11.随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是
A.零级代谢
B.首过效应
C.被动扩散
D.肾小管重吸收
E.肠肝循环
『正确答案』E
『答案解析』肠-肝循环是指随胆汁排人十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。
12.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是
A.消除呈现一级动力学特征
B.AUC与剂量成正比
C.剂量增加，消除半衰期延长
D.平均稳态血药浓度与剂量成正比
E.剂量增加，消除速率常数恒定不变
『正确答案』C
『答案解析』非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
13.关于线性药物动力学的说法，错误的是
A.单室模型静脉注射给药，lgC对t作图，得到直线的斜率为负值
B.单室模型静脉滴注给药，在滴注开始时可以静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近稳态浓度
C.单室模型口服给药，在血药浓度达峰瞬间，吸收速度等于消除速度
D.多剂量给药，血药浓度波动与药物半衰期、给药间隔时间有关
E.多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期短的药物容易蓄积
『正确答案』E
『答案解析』多剂量给药，相同给药间隔下，半衰期长的药物容易蓄积。
14.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌。下列药物配伍或联合使用中，不合理的是
A.磺胺甲?唑与甲氧苄啶联合应用
B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注
C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用
D.阿莫西林与克拉维酸联合应用
E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4h内滴注完
『正确答案』B
『答案解析』地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。
15.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是
A.水解
B.pH值的变化
C.还原
D.氧化
E.聚合
『正确答案』B
『答案解析』pH改变产生沉淀：例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。
16.新药Ⅳ期临床试验的目的是
A.在健康志愿者中检验受试药的安全性
B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况
C.在患者中进行受试药的初步药效学评价
D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险
E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价
『正确答案』E
『答案解析』IV期临床试验：为批准上市后的监测，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应。
17.关于药物的脂溶性，说法正确的是
A.脂水分配系数适当，药效为好
B.脂水分配系数愈小，药效愈好
C.脂水分配系数愈大，药效愈好
D.脂水分配系数愈小，药效愈低
E.脂水分配系数愈大，药效愈低
『正确答案』A
『答案解析』脂水分配系数适当，药效为好。
18.属于药物代谢第Ⅱ相反应的是
A.氧化
B.羟基化
C.水解
D.还原
E.乙酰化
『正确答案』E
『答案解析』乙酰化结合反应属于药物代谢第Ⅱ相反应。
二、配伍选择题(B型题)
A.水解
B.聚合
C.异构化
D.氧化
E.脱羧
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。
19.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
20.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是
『正确答案』A、D
『答案解析』第一步降解反应是酯键断开，所以是水解反应，变黄是发生了氧化反应。
A.解离多、重吸收少、排泄快
B.解离少、重吸收多、排泄慢
C.解离多、重吸收多、排泄慢
D.解离少、重吸收少、排泄快
E.解离多、重吸收多、排泄快
21.在肾小管中，弱酸性药物在酸性尿中的特点是
22.在肾小管中，弱酸性药物在碱性尿中的特点是
23.在肾小管中，弱碱性药物在酸性尿中的特点是
『正确答案』B、A、A
『答案解析』酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
A.3min
B.5min
C.15min
D.30min
E.60min
24.普通片剂的崩解时限是
25.泡腾片的崩解时限是
26.薄膜包衣片的崩解时限是
『正确答案』C、B、D
『答案解析』普通片剂崩解时限是15min，泡腾片崩解时限是5min，薄膜包衣片崩解时限是30min，糖包衣片崩解时限是60min。
A.分散相乳滴ξ电位降低
B.分散相与连续相存在密度差
C.乳化剂类型改变
D.乳化剂失去乳化作用
E.微生物的作用
27.若出现的分层现象经振摇后能恢复原状，其原因是
28.若出现的絮凝现象经振摇后能恢复原状其原因是
『正确答案』B、A
『答案解析』分散相与连续相存在密度差导致分层;分散相乳滴ξ电位降低导致絮凝。
A.增溶剂
B.防腐剂
C.矫味剂
D.着色剂
E.潜溶剂
29.液体制剂中，苯甲酸属于
30.液体制剂中，薄荷挥发油属于
『正确答案』B、C
『答案解析』在液体制剂中，苯甲酸作防腐剂;薄荷挥发油作矫味剂。
A.常规脂质体
B.微球
C.纳米囊
D.pH敏感脂质体
E.免疫脂质体
31.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是
32.具有主动靶向作用的靶向制剂是
33.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是
『正确答案』B、E、D
『答案解析』栓塞性制剂如栓塞微球和栓塞复乳;免疫脂质体是主动靶向制剂;基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是pH敏感脂质体。
A.渗透压调节剂
B.增溶剂
C.抑菌剂
D.稳定剂
E.止痛剂
34.注射剂处方中，亚硫酸钠的作用是
35.注射剂处方中，氯化钠的作用是
36.注射剂处方中，泊洛沙姆188的作用是
『正确答案』D、A、B
『答案解析』注射剂处方中，亚硫酸钠作抗氧剂，氯化钠作等渗调节剂，泊洛沙姆188作增溶剂。
A.β-环糊精
B.液体石蜡
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
E.硬脂醇
37.可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是
38.可用于增加难溶性药物溶解度的是
39.以PEG600为滴丸基质时，可用作冷凝液的是
『正确答案』E、A、B
『答案解析』可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是硬脂醇;可用于增加难溶性药物溶解度的是β-环糊精;以PEG600为滴丸基质时，可用作冷凝液的是液体石蜡。
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.膜动转运
40.借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是
41.扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度，药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是
42.借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的药物转运方式是
『正确答案』C、B、D
『答案解析』借助载体顺浓度梯度转运的是易化扩散，简单扩散扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度，药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度，消耗机体能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的是主动转运。
A.药物的吸收
B.药物的分布
C.药物的代谢
D.药物的排泄
E.药物的消除
43.药物从给药部位进入体循环的过程是
44.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是
『正确答案』A、B
『答案解析』药物从给药部位进入体循环的过程是吸收，药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是分布。
A.清除率
B.速率常数
C.生物半衰期
D.绝对生物利用度
E.相对生物利用度
45.同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为
46.单位用“体积/时间”表示的药动学参数是
『正确答案』E、A
『答案解析』同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值称为相对生物利用度，如果参比制剂是静脉给药那么就是绝对生物利用度;清楚率单位用“体积/时间”表示。
A.药物消除速率常数
B.药物消除半衰期
C.药物在体内的达峰时间
D.药物在体内的峰浓度
E.药物在体内的平均滞留时间
47.Cmax是指
48.MRT是指
『正确答案』D、E
『答案解析』Cmax是指药物在体内的达峰时间，MRT是指药物在体内的平均滞留时间。
A.0.2303
B.0.3465
C.2.0
D.3.072
E.8.42
给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。
49.该药物的半衰期(单位h)是
50.该药物的消除速率常数是(单位h-1)是
51.该药物的表现分布容积(单位L)是
『正确答案』C、B、E
『答案解析』初始血药浓度是11.88，2h后血药浓度正好降低一半变成5.94，所以半衰期=2h;根据公式t1/2=0.693/k即可求出速率常数;表观分布容积V=X/C，题干给出X为100.0mg，初始血药浓度为11.88ug/ml(注意单位换算)，代入公式即可得出答案。
三、综合分析选择题(C型题)
患者，男，因哮喘发作，医生使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂控制哮喘症状，建议使用2周，患者担心使用糖皮质激素会产生全身性糖皮质激素的作用，因此咨询药师。
52.下列关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用方法和注意事项的说法，错误的是
A.使用前需摇匀储药罐，使药物充分混合
B.使用时用嘴唇包绕住吸入器口，缓慢吸气并同时按动气阀给药
C.丙酸氟替卡松吸入结束后不能漱口和刷牙
D.吸入气雾剂中常用特殊的耐压给药装置，需避光、避热，防止爆炸
E.吸入气雾剂中使用抛射剂，在常压下沸点低于室温，需安全保管
『正确答案』C
『答案解析』吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。
53.脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是
A.具有靶向性
B.降低药物毒性
C.提高药物稳定性
D.组织相容性差
E.具有长效性
『正确答案』D
『答案解析』脂质体具有细胞亲和性与组织相容性。
54.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，增强与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于
A.前体脂质体
B.pH敏感脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏感脂质体
E.长循环脂质体
『正确答案』E
『答案解析』PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。
四、多项选择题(X型题)
55.辅料的作用包括
A.赋形
B.提高药物稳定性
C.降低毒副作用
D.提高药物疗效
E.增加病人用药顺应性
『正确答案』ABCDE
56.缓释、控释制剂的释药原理有
A.扩散原理
B.溶出原理
C.溶蚀与溶出、扩散结合原理
D.渗透压驱动原理
E.离子交换原理
『正确答案』ABCDE
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