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在垂体促甲状腺激素刺激下，经过一系列变化，T3、T4被甲状腺上皮细胞分泌、释放入血液。血液中大于99%的T3、T4和血浆蛋白结合，其中，主要和甲状腺素结合球蛋白结合，此外还有少量和前白蛋白、白蛋白结合。只有约占血浆中总量0.4%的T3和0.04%的T4为游离的，而只有游离的T3、T4才能进入靶细胞发挥作用。和蛋白结合的部分则对游离的T3、T4起调节、稳定的作用。
甲状腺激素的代谢包括脱碘、脱氨基或羧基、结合反应，其中，以脱碘反应为主。该反应受肝、肾及其他组织中特异的脱碘酶催化。少量T3、T4及其代谢产物可通过尿及胆汁排出。
甲状腺激素的合成与分泌主要受下丘脑-垂体-甲状腺轴的调节。血液中游离T3、T4水平的波动，负反馈地引起下丘脑释放促甲状腺激素释放激素(TRH)和垂体释放促甲状腺激素(TSH)的增加或减少。TRH的主要作用是促进垂体合成和释放TSH.TSH刺激甲状腺细胞增生和甲状腺球蛋白合成，并对甲状腺激素合成中，从碘的摄取到释放的各过程均有促进作用。在上述作用中，血液中游离T3、T4水平对垂体释放TSH的负反馈调控最重要。此外，肾上腺素、雌激素也都有某些作用，总之，是相当复杂的。
甲状腺的生理功能主要为促进三大营养物质代谢，调节生长发育过程;提高大多数组织的耗氧量，促进能量代谢，增加产热和提高基础代谢;对糖、蛋白和脂肪的作用各不相同，其作用是很复杂的。