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受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘，可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱(环球网校医学考试网提供受体脱敏_2017初级药士基础知识考点辅导)。另外维生素A 还可使胰岛素受体脱敏。根据产生的机制不同，可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。
同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。同源脱敏往往是由于受体蛋白磷酸化，受体结构破坏、受体定位改变、受体合成减少等所致。如胰岛素受体、生长激素受体、黄体生成素受体、血管紧张素Ⅱ受体等肽类配体的受体都存在同源脱敏。
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异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏环球网校医学考试网提供受体脱敏_2017初级药士基础知识考点辅导)，而对其他类型受体的激动药也不敏感。异源脱敏可能由于所有受影响的受体有一个共同的反馈调节机制，或受调节的是它们信号转导通路上的某个共同环节。如β肾上腺素受体，可被甲状腺素、糖皮质激素、性激素调节;M 胆碱受体可被血管活性肽调节;γ氨基丁酸受体可被苯二氮类调节;胰岛素受体可被β肾上腺素类药物调节等。
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